Les activateurs GAGE comprennent une série de composés chimiques qui améliorent la reconnaissance et la réponse du système immunitaire aux antigènes GAGE, communément exprimés dans diverses cellules cancéreuses. Des composés comme la forskoline et le resiquimod augmentent l'AMPc intracellulaire et activent la voie TLR7/8, respectivement, mécanismes qui peuvent augmenter la présentation des peptides GAGE sur les molécules du CMH, ce qui est crucial pour l'immunité médiée par les cellules T. De même, l'imiquimod et le Poly I:C, par le biais de l'activation des TLR7 et TLR3, respectivement, peuvent déclencher la production de cytokines et la maturation des cellules immunitaires, renforçant ainsi potentiellement la réponse antitumorale aux cellules exprimant le GAGE. L'utilisation de l'oligodéoxynucléotide CpG, qui cible le TLR9, renforce encore cette activation immunitaire en améliorant la présentation et la reconnaissance des antigènes GAGE, tandis que la Concanavaline A peut indirectement renforcer la réponse immunitaire par l'activation des cellules T.
D'autre part, l'introduction de Bacillus Calmette-Guerin (BCG) dans le système est connue pour renforcer de manière non spécifique la surveillance immunitaire, ce qui pourrait entraîner une détection et une réponse accrues aux antigènes GAGE.
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