GABAA Rβ1 Activateurs
Les activateurs GABAA Rβ1 courants comprennent, entre autres, la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, le Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, la Picrotoxine CAS 124-87-8, la Taurine CAS 107-35-7 et l'Isoflurane CAS 26675-46-7.
Les activateurs GABAA Rβ1 constituent un groupe diversifié de composés qui améliorent la fonction du récepteur par le biais de divers mécanismes cellulaires et moléculaires. L'allopregnanolone et l'éthanol, par exemple, agissent comme des modulateurs allostériques positifs des récepteurs GABAA, augmentant le flux d'ions chlorure en réponse au GABA et renforçant ainsi l'activité des récepteurs contenant la sous-unité GABAA Rβ1. Le propofol et l'isoflurane potentialisent encore cet effet en augmentant respectivement les courants chlorures induits par le GABA et la sensibilité des récepteurs. Le phénobarbital, quant à lui, prolonge la durée d'ouverture du canal, s'ajoutant à l'effet cumulatif du GABA et conduisant à un effet inhibiteur accru impliquant la sous-unité GABAA Rβ1. L'affinité sélective du zolpidem pour les récepteurs dotés de la sous-unité β1 entraîne une augmentation plus ciblée de l'activité GABAA Rβ1, tandis que l'antagonisme du flumazénil avec les benzodiazépines empêche la régulation à la baisse de l'activité GABAA Rβ1, maintenant ainsi sa présence fonctionnelle.
La taurine et le gaboxadol servent respectivement d'agonistes partiels et sélectifs, activant directement les récepteurs GABAA, y compris ceux contenant la sous-unité Rβ1, ce qui contribue à leurs rôles neurophysiologiques. L'action du diazépam sur le site benzodiazépine renforce l'inhibition GABAergique globale, ce qui englobe les effets GABAA Rβ1. Enfin, la picrotoxine et la bicuculline, bien que typiquement antagonistes, peuvent indirectement renforcer les effets GABAA Rβ.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicuculline est un antagoniste des récepteurs GABAA. Paradoxalement, à de faibles concentrations, elle peut renforcer la fonction de certains sous-types de récepteurs GABAA en inhibant de manière préférentielle les sous-unités de récepteurs inhibiteurs concurrents, ce qui pourrait renforcer le GABAA Rβ1. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Le flumazénil est un antagoniste des benzodiazépines qui peut renforcer l'activité du GABAA Rβ1 en inhibant de manière compétitive les benzodiazépines qui modulent le récepteur, ce qui permet d'affiner l'activité du récepteur en présence de GABA. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Un antagoniste non compétitif des récepteurs GABAA qui peut provoquer des convulsions. Son action convulsivante suggère une interaction complexe avec les récepteurs GABAA qui, dans certaines conditions, pourrait conduire à une augmentation spécifique du sous-type de récepteur GABAA Rβ1. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurine est un acide aminé endogène qui agit comme un agoniste partiel des récepteurs GABAA. Elle peut augmenter les courants médiés par les récepteurs GABAA, y compris ceux du GABAA Rβ1, contribuant ainsi à ses effets neurologiques. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
L'isoflurane est un anesthésique général qui améliore la fonction des récepteurs GABAA. Il augmente la sensibilité du récepteur au GABA, ce qui inclut la potentialisation de l'activité des récepteurs contenant la sous-unité GABAA Rβ1. | ||||||