GABAA 3 Activateurs

Les activateurs GABAA 3 courants comprennent, entre autres, le Muscimol CAS 2763-96-4, le Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 et la Picrotoxine CAS 124-87-8.

Les activateurs de la sous-unité alpha-3 du récepteur GABAA comprennent un groupe diversifié de composés chimiques qui facilitent la fonction du récepteur en renforçant la neurotransmission inhibitrice GABAergique. L'allopregnanolone, par exemple, prolonge considérablement l'ouverture du canal chlorure du récepteur GABAA, potentialisant ainsi l'effet inhibiteur du GABA lui-même et amplifiant directement l'activité de la sous-unité alpha-3 du récepteur GABAA. De même, des composés comme le zolpidem se lient préférentiellement aux récepteurs contenant la sous-unité alpha-3, augmentant sélectivement l'action inhibitrice du GABA et, par extension, l'activité de la sous-unité alpha-3 du récepteur GABAA.

Les benzodiazépines et les barbituriques, bien qu'ils se lient à des sites distincts, ont un effet synergique en augmentant l'affinité du GABA pour son récepteur ou en prolongeant l'état ouvert du canal chlorure, respectivement, ce qui entraîne une augmentation indirecte mais certaine de la fonction de la sous-unité alpha-3 du récepteur GABAA. En outre, les anesthésiques comme le Propofol et l'Etomidate augmentent les courants médiés par les récepteurs GABAA, contribuant ainsi à la plus grande efficacité du GABS.