Gγ 10 Activateurs

Les activateurs Gγ 10 courants comprennent notamment le sel de tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, la Forskoline CAS 66575-29-9, le Mastoparan CAS 72093-21-1, l'Acide Lysophosphatidique CAS 325465-93-8 et le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs Gγ10 englobent une variété de molécules qui facilitent l'activation de la Gγ10 en modulant principalement les voies de signalisation des RCPG en amont. Ces activateurs fonctionnent par différents mécanismes mais convergent finalement vers l'activation des protéines G, dont la Gγ10 fait partie. Le GTPγS est un analogue stable du GTP et se lie aux sous-unités Gα, empêchant leur inactivation et maintenant ainsi la Gγ10 dans un état actif associé. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMPc, un messager secondaire qui peut activer les RCPG dépendants de l'AMPc et, par conséquent, les protéines G associées, y compris la Gγ10.

Des molécules telles que le mastoparan agissent comme des modulateurs allostériques des RCPG, engageant directement la voie de signalisation des RCPG et ayant donc un impact sur la Gγ10. L'utilisation de l'AlF4- introduit un état activateur persistant dans les protéines G en imitant le phosphate gamma du GTP, ce qui conduit à l'association continue de Gγ10 avec la sous-unité Gα active. Des toxines comme la toxine du choléra et la toxine de la coqueluche modifient les sous-unités Gα de différentes manières, altérant l'équilibre de la signalisation de la protéine G et affectant ainsi indirectement l'activité de la Gγ10. Les composés agissant comme agonistes des RCPG, tels que le LPA, le S1P, la pilocarpine, l'adénosine, la dopamine et l'histamine, engagent des RCPG spécifiques pour promouvoir l'activation de la protéine G. Lors de l'engagement du RCPG par ces ligands, des changements de conformation permettent l'échange GDP-GTP de la sous-unité Gα, ce qui entraîne la dissociation du dimère Gβγ, qui comprend Gγ10, lui permettant ainsi de participer à la signalisation en aval.