Gα i-2 Activateurs

Les activateurs Gα i-2 courants comprennent notamment le Mastoparan CAS 72093-21-1, la Guanosine 5'-diphosphate (GDP) CAS 146-91-8, l'Acide Lysophosphatidique CAS 325465-93-8, la D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et la Clonidine CAS 4205-90-7.

Les activateurs Gαi-2 sont une classe de produits chimiques qui modulent l'activité de la sous-unité Gαi-2 des protéines G hétérotrimériques, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. Bien que les activateurs directs de Gαi-2 ne soient pas explicitement identifiés, ces produits chimiques ciblent les voies et les processus cellulaires associés à l'activation de Gαi-2. La toxine de la coqueluche est un puissant inhibiteur de la signalisation Gαi-2. Elle catalyse l'ADP-ribosylation de la sous-unité Gαi, empêchant son interaction avec les récepteurs et la signalisation en aval. Le mastoparan, quant à lui, active directement Gαi en interagissant avec la sous-unité Gα, ce qui entraîne l'inhibition de l'adénylyl cyclase et des cascades en aval. L'échange de GDP contre GTP est une étape cruciale de l'activation de la Gαi-2. Le GDP, lorsqu'il est lié à la Gαi-2, la maintient dans un état inactif. En revanche, le GTP, ou son analogue non hydrolysable GTPγS, maintient la conformation active de Gαi-2, facilitant une signalisation soutenue par l'inhibition de l'adénylyl cyclase et d'autres effecteurs.

L'acide lysophosphatidique (LPA) et la sphingosine-1-phosphate (S1P) sont des lipides extracellulaires qui activent les récepteurs couplés à la Gαi-2, entraînant l'inhibition de l'adénylyl cyclase et modulant les réponses cellulaires. La clonidine, la somatostatine, le CXCL12 (SDF-1α), le carbachol, la N-Arachidonyl-Glycine et le fingolimod (FTY720) sont des composés qui activent les récepteurs couplés Gαi-2, inhibant l'adénylyl cyclase et régulant divers processus cellulaires.