FUZ Activateurs

Les activateurs FUZ courants comprennent, entre autres, le sorafénib CAS 284461-73-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le β-estradiol CAS 50-28-2, la ciclosporine A CAS 59865-13-3 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs de FUZ agissent principalement en influençant les réseaux de signalisation en amont dans lesquels FUZ est directement impliqué, tels que les voies RAS-MAPK et PI3K-Akt. Le facteur de croissance épidermique (EGF) est un exemple de ce type d'activateur, l'EGF étant capable d'initier des cascades de signalisation par le biais de son interaction avec l'EGFR. L'EGCG, connu pour moduler l'activité de l'EGFR, peut également réguler à la hausse la voie RAS-MAPK, renforçant ainsi l'activité du FUZ. Le sorafenib, un inhibiteur de kinases multiples, peut également modifier la signalisation en aval et renforcer l'activité du FUZ. La dihydrotestostérone (DHT) et l'estradiol, en se liant à leurs récepteurs respectifs, peuvent initier des cascades de signalisation qui impliquent FUZ.

D'autres activateurs de FUZ comme la ciclosporine A, la forskoline, la staurosporine, le chlorhydrate de H-89, la rapamycine, l'U0126 et le GF109203X peuvent influencer l'activité de FUZ en modifiant diverses voies de signalisation. La ciclosporine A agit par l'inhibition de la calcineurine, ce qui peut conduire à l'augmentation de l'activité du FUZ en régulant à la hausse la voie PI3K-Akt. De même, l'inhibiteur de la mTOR, la rapamycine, peut également renforcer la voie PI3K-Akt, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la FUZ. La forskoline, en augmentant la production d'AMPc, peut affecter l'activité de la PKA et la signalisation cellulaire, ce qui entraîne une régulation à la hausse de la voie PI3K-Akt. La staurosporine, un inhibiteur des protéines kinases, modifie la signalisation en aval, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la FUZ. Le chlorhydrate H-89 inhibe la PKA et influence la signalisation en aval, tandis que le GF109203X inhibe la PKC, influençant tous deux la voie PI3K-Akt dans laquelle FUZ est impliqué. L'U0126, un inhibiteur de MEK1/2, peut également affecter la voie RAS-MAPK et renforcer l'activité de FUZ.