Inhibiteurs FRP1
Les inhibiteurs courants de FRP1 comprennent, entre autres, la chélérythrine CAS 34316-15-9, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la mithramycine A CAS 18378-89-7, la triapine et le butyrate de sodium CAS 156-54-7.
Les inhibiteurs de FRP1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent la protéine Frizzled-Related Protein 1 (FRP1), un membre de la famille des protéines riches en cystéine impliquées dans la signalisation cellulaire. Ces inhibiteurs agissent principalement en modulant l'activité de la FRP1, une protéine qui interagit avec la voie de signalisation Wnt, laquelle est cruciale pour divers processus cellulaires, notamment la différenciation, la migration et la prolifération. La voie Wnt fonctionne grâce à un réseau de protéines comprenant des récepteurs Frizzled, et FRP1 agit comme un élément régulateur au sein de ce système. En inhibant FRP1, ces composés peuvent modifier les événements de signalisation en aval, ce qui a un impact sur l'expression des gènes, les interactions protéiques et le comportement cellulaire. Structurellement, les inhibiteurs de FRP1 sont souvent de petites molécules conçues pour interférer avec la liaison de FRP1 à ses ligands naturels ou à d'autres protéines associées, perturbant ainsi sa fonction normale. La structure chimique des inhibiteurs de FRP1 peut varier considérablement, mais ils comprennent généralement des groupes fonctionnels qui permettent une grande spécificité dans la liaison à la protéine FRP1, souvent par le biais d'interactions hydrophobes, de liaisons hydrogène ou de forces de van der Waals. Ces inhibiteurs se caractérisent généralement par leur capacité à bloquer efficacement l'interaction entre FRP1 et ses cibles sans affecter d'autres composants de la voie Wnt, offrant ainsi une méthode précise de modulation. Dans de nombreux cas, ces inhibiteurs sont développés à l'aide d'approches de conception rationnelle, où la structure de FRP1 est analysée en détail pour identifier les poches de liaison ou les domaines qui peuvent être ciblés. Ces molécules sont ensuite optimisées en termes de puissance et de sélectivité par le biais de modifications chimiques itératives, ce qui permet d'affiner leur activité au niveau moléculaire. La spécificité des inhibiteurs de FRP1 est essentielle pour leur capacité à réguler précisément les voies cellulaires où FRP1 joue un rôle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est connue pour inhiber la protéine kinase C, ce qui pourrait conduire à la régulation à la baisse de l'expression de FRP1 en modifiant l'activité du facteur de transcription spécifiquement associé au promoteur du gène FRP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine peut provoquer une hypométhylation du promoteur du gène FRP1, ce qui entraîne une diminution de l'activité transcriptionnelle du gène FRP1 et, par conséquent, une réduction de l'expression de la protéine. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie à des séquences d'ADN spécifiques et pourrait inhiber sélectivement la transcription du gène FRP1 en empêchant la liaison du facteur de transcription, ce qui entraînerait une diminution de la synthèse de la protéine FRP1. | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | $300.00 | ||
La triapine peut chélater le fer intracellulaire, réduisant ainsi la disponibilité du fer nécessaire à la fonction de FRP1. Cela pourrait déclencher des mécanismes cellulaires qui détectent les niveaux de fer et régulent ensuite à la baisse l'expression de FRP1 pour conserver les ressources. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium inhibe l'histone désacétylase, ce qui peut conduire au déroulement de la structure de la chromatine autour du gène FRP1. Ce changement peut supprimer l'initiation de la transcription, entraînant une réduction de l'expression de FRP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe spécifiquement la MEK, qui à son tour peut inhiber la phosphorylation de l'ERK. Comme ERK est souvent impliqué dans les voies de signalisation qui contrôlent l'expression des gènes, l'inhibition par PD98059 pourrait diminuer l'expression du gène FRP1 par le biais de ces voies. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe la voie ubiquitine-protéasome. Cette inhibition pourrait conduire à l'accumulation de certains facteurs de transcription sous leur forme inactive, ce qui pourrait empêcher l'activation de l'expression du gène FRP1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN et inhibe le mouvement de l'ARN polymérase, ce qui pourrait inhiber spécifiquement l'élongation transcriptionnelle du gène FRP1, entraînant une diminution spectaculaire des niveaux d'ARNm et de protéines de FRP1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine, un flavonoïde aux propriétés antioxydantes, peut inhiber la phosphorylation de facteurs de transcription spécifiques, qui pourraient être nécessaires à la transcription du gène FRP1. Il pourrait en résulter une diminution de l'expression de FRP1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame modifie de manière covalente et inactive la protéine chaperonne du cuivre Atox1, ce qui peut entraîner une diminution de la disponibilité du cuivre dans la cellule. La cellule peut réagir en régulant à la baisse les protéines dépendantes du cuivre, telles que FRP1, afin de conserver le cuivre. | ||||||