Fra-1 Activateurs

Les activateurs courants du Fra-1 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, la Curcumine CAS 458-37-7, l'Anisomycine CAS 22862-76-6 et la Roscovitine CAS 186692-46-6.

Les activateurs de Fra-1 sont un groupe diversifié de produits chimiques qui agissent par le biais d'une variété de mécanismes pour induire l'activité de Fra-1, un composant du complexe de facteurs de transcription AP-1. L'activation de Fra-1 est généralement associée à des voies de signalisation déclenchées en réponse à des facteurs de croissance, des cytokines ou un stress cellulaire. Par exemple, le phorbol 12-myristate et l'EGF activent respectivement la protéine kinase C et la voie de signalisation de l'EGFR, qui peuvent toutes deux converger vers la voie MAPK/ERK qui active Fra-1. D'autres activateurs, comme la forskoline et la curcumine, agissent par le biais de mécanismes différents: La forskoline agit sur l'adénylate cyclase et augmente les niveaux d'AMPc, tandis que la curcumine cible directement la MAPK p38. L'anisomycine et la roscovitine agissent par l'intermédiaire des voies de stress cellulaire et inhibent respectivement les kinases cycline-dépendantes, ce qui entraîne l'activation de Fra-1.

La sphingosine-1-phosphate et l'U0126 influencent les récepteurs couplés aux protéines G et MEK1/2, déclenchant des cascades qui peuvent conduire à l'activation de Fra-1. Notamment, l'U0126 est un inhibiteur de MEK1/2 mais peut provoquer une augmentation compensatoire de l'activité de Fra-1. Le resvératrol et l'arsénite de sodium agissent respectivement par l'intermédiaire des voies MAPK et du stress oxydatif, les deux conduisant finalement à l'activation de Fra-1.