FPR3 Activateurs
Les activateurs FPR3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le FTY720 CAS 162359-56-0.
Les activateurs du récepteur N-Formyl Peptide 3 sont une gamme variée de composés chimiques qui facilitent l'amélioration de l'activité de signalisation du récepteur par le biais de diverses voies biochimiques. La forskoline, par sa capacité à activer l'adénylate cyclase, entraîne des niveaux élevés d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors un spectre de protéines, dont potentiellement le récepteur 3 du N-formyl peptide, amplifiant ainsi sa capacité de signalisation. De même, la PMA, en activant la protéine kinase C (PKC), pourrait phosphoryler les récepteurs GPCR tels que le récepteur 3 du peptide N-formyle, renforçant ainsi sa fonction. L'activateur Sphingosine-1-phosphate pourrait contribuer à l'activité du récepteur en favorisant la dimérisation du récepteur ou en activant les effecteurs en aval qui renforcent la signalisation du récepteur N-formyl peptide 3. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, active les kinases dépendantes du calcium, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation du récepteur 3 du peptide N-formyle et à l'amélioration de sa signalisation liée aux RCPG.
D'autres produits chimiques comme l'IBMX empêchent la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui pourrait augmenter la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle via l'activation de la PKA ou de la PKG. Le FTY720, en tant qu'agoniste des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, peut activer de manière croisée ou potentialiser la fonction du récepteur. L'inhibition de la phospholipase C (PLC) par l'U73122 peut entraîner une modification du schéma de signalisation des RCPG, qui pourrait réguler à la hausse ou sensibiliser le récepteur 3 du N-formylpeptide. Des composés tels que le Rolipram et la Milrinone, qui inhibent tous deux des phosphodiestérases spécifiques, entraînent une accumulation d'AMPc, activant ensuite la PKA et phosphorylant potentiellement le récepteur 3 du peptide N-formylique. L'A23187, en augmentant l'afflux de calcium, active les kinases susceptibles de moduler l'activité des RCPG, renforçant ainsi la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle. Le LY294002, par son action inhibitrice sur la PI3K, pourrait indirectement augmenter l'activité du récepteur 3 du peptide N-formyle en affectant le réseau de signalisation des RCPG.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler et réguler une variété de protéines, y compris les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) comme le récepteur 3 du peptide N-formyle, renforçant ainsi ses capacités de signalisation. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate agit par le biais de la signalisation des GPCR et peut potentialiser les cascades de signalisation en aval. Elle peut renforcer de façon synergique l'activité du récepteur 3 du peptide N-formyle en favorisant la dimérisation du récepteur ou en activant les effecteurs en aval qui interagissent avec la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes du calcium, qui peuvent phosphoryler et renforcer l'activité du récepteur 3 du peptide N-formyle par le biais d'une signalisation liée aux RCPG. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc. L'augmentation de l'AMPc/du GMPc qui en résulte peut renforcer la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle en favorisant l'activation de la PKA ou de la PKG, qui pourrait phosphoryler le récepteur ou les protéines associées. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720 est un analogue de la sphingosine qui peut être phosphorylé pour agir comme agoniste sur les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate. Cette interaction pourrait conduire à une activation croisée ou à une potentialisation du récepteur 3 du peptide N-formyle par le biais de voies de signalisation communes. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une accumulation d'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut renforcer la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle par des voies dépendantes de la PKA. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la PDE3, ce qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules. Cette élévation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et augmenter l'activité du récepteur 3 du peptide N-formyle. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui facilite l'afflux d'ions calcium. L'augmentation du calcium intracellulaire peut activer diverses kinases et phosphatases qui modulent l'activité des RCPG, ce qui peut renforcer la signalisation du récepteur 3 du peptide N-formyle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). L'inhibition de PI3K peut affecter la signalisation en aval et peut indirectement augmenter l'activité du récepteur 3 du peptide N-formyle par le biais de modifications dans les réseaux de signalisation des RCPG. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un antibiotique pyrrolidine qui agit comme un puissant activateur des protéines kinases activées par le stress (SAPK) telles que JNK. L'activation de ces voies peut entraîner la phosphorylation de diverses protéines, améliorant potentiellement la signalisation des protéines GPCR comme le récepteur 3 du peptide N-formyle. | ||||||