FMO1 Activateurs

Les activateurs FMO1 courants comprennent, entre autres, la solution de triméthylamine (environ 28 % dans l'eau, environ 4,3mol/L) CAS 75-50-3, la cimétidine CAS 51481-61-9, l'indole CAS 120-72-9, la ranitidine CAS 66357-35-5 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.

Les activateurs FMO1 sont un ensemble de composés chimiques qui augmentent l'activité fonctionnelle de la monooxygénase 1 contenant de la flavine (FMO1) en jouant le rôle de substrats pour l'action catalytique de l'enzyme. Des composés tels que le méthimazole et la triméthylamine sont métabolisés par la FMO1 par N-oxygénation, un processus qui fait partie intégrante de la détoxification de ces substances et qui indique le rôle de la FMO1 dans le traitement des composés contenant de l'azote. De même, la benzydamine, la cimétidine et la nicotine sont toutes des substrats pour la FMO1, subissant une N-oxydation qui augmente l'activité de l'enzyme. Cette interaction spécifique entre la FMO1 et ses substrats souligne la contribution de l'enzyme au métabolisme des médicaments et des composés alimentaires. En outre, la S-oxygénation de l'indole par la FMO1 souligne la polyvalence de l'enzyme dans le métabolisme des composés hétérocycliques.

Toujours dans le cadre du métabolisme des médicaments, l'activité de la FMO1 est renforcée par son interaction avec la ranitidine, le kétoconazole, la méphénytoïne, la tiamuline, l'oméprazole et le sulindac, qui subissent une S-oxydation lorsqu'ils sont traités par la FMO1. La présence de ces composés nécessite une augmentation des capacités oxydatives de la FMO1, ce qui accroît son activité fonctionnelle.