Inhibiteurs FLJ13236
Les inhibiteurs courants du FLJ13236 comprennent, entre autres, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le Radicicol CAS 12772-57-5, la Novobiocine CAS 303-81-1 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs chimiques de FLJ13236 agissent en perturbant les fonctions chaperonnes normales auxquelles cette protéine est associée. La geldanamycine et son dérivé 17-AAG, ainsi que la tanespimycine, ciblent spécifiquement la Hsp90, provoquant une réaction en chaîne qui conduit à la dégradation des protéines clientes de cette chaperonne. Comme FLJ13236 est une cochaperone qui dépend du bon fonctionnement de Hsp90, ces composés inhibent indirectement FLJ13236 en déstabilisant le complexe de chaperons dont il fait partie. Le radicicol agit de la même manière en se liant à la poche de liaison de l'ATP de la Hsp90, empêchant ainsi la chaperonne de contribuer au bon repliement des protéines, ce qui est le rôle fondamental de la FLJ13236. La novobiocine cible également la Hsp90, mais au niveau du domaine C-terminal, un site différent des autres, ce qui entraîne la dissociation des cochaperones telles que la FLJ13236. D'autre part, le luminespib et l'onalespib se lient de manière compétitive au domaine N-terminal de liaison à l'ATP de Hsp90, ce qui entraîne à nouveau une inhibition du cycle des chaperons et, par conséquent, des activités de FLJ13236.
En outre, le sirolimus peut indirectement inhiber le FLJ13236 en régulant à la baisse l'expression de la Hsp70, une autre protéine chaperonne avec laquelle le FLJ13236 travaille en conjonction. En réduisant les niveaux de Hsp70, le sirolimus diminue effectivement l'activité fonctionnelle de FLJ13236. La ciclosporine A, bien que sa cible principale ne soit pas directement liée au réseau de chaperons, a un impact sur les voies de repliement des protéines et de réponse au stress qui peuvent indirectement inhiber la fonction de FLJ13236. La Withaferin A vient s'ajouter à la liste des agents affectant la Hsp90 en induisant la dégradation des protéines clientes, ce qui a un impact sur le cycle des chaperons de la Hsp90 et sur le rôle de FLJ13236 au sein de ce cycle. Le PU-H71, un inhibiteur de la Hsp90 à base de purines, contribue également à la dégradation des protéines clientes de la Hsp90, inhibant ainsi le FLJ13236. Enfin, la zoptaréline doxorubicine, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct des chaperons, peut affecter les voies de stress cellulaires, ce qui pourrait compromettre la stabilité du complexe protéique qui comprend le système de chaperons associé à FLJ13236.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90 et inhibe son activité de chaperon. Étant donné que FLJ13236 est une cochaperone en association avec Hsp70, l'inhibition de Hsp90 peut perturber la formation du complexe fonctionnel de Hsp70 et de ses cochaperones, ce qui entraîne une inhibition de la fonction de chaperonnage dans laquelle FLJ13236 est impliqué. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Comme la geldanamycine, le 17-AAG cible la Hsp90, entraînant la dégradation des protéines clientes et des cochaperones associées. En déstabilisant indirectement les complexes de chaperons, le 17-AAG inhiberait l'activité des chaperons lorsque FLJ13236 fonctionne comme cochaperon. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol fonctionne comme un inhibiteur de la Hsp90 en se liant à sa poche de liaison à l'ATP, empêchant ainsi le bon fonctionnement de la Hsp90 et de son réseau de cochaperones associé, y compris FLJ13236, ce qui conduit à une inhibition de sa fonction de chaperon. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine est un autre inhibiteur de Hsp90 qui se lie au domaine ATPase C-terminal, entraînant la dissociation des cochaperones. Cette action entraînerait l'inhibition fonctionnelle du FLJ13236 en perturbant son complexe de chaperons. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus est un inhibiteur de mTOR qui peut entraîner la régulation à la baisse de l'expression de la Hsp70 par le biais de boucles de rétroaction inhibitrices. Comme FLJ13236 fonctionne comme une cochaperone avec Hsp70, la réduction des niveaux de Hsp70 peut conduire à une diminution correspondante de l'activité de FLJ13236. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe l'activité de la protéine phosphatase de la calcineurine. Comme la calcineurine régule diverses voies de signalisation, notamment celles liées au repliement des protéines et à la réponse au stress, son inhibition peut perturber la fonction des protéines chaperonnes, ce qui inhibe indirectement FLJ13236. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A perturbe la fonction de la Hsp90 en induisant la dégradation de ses protéines clientes. En tant que cochaperone, FLJ13236 a besoin du bon fonctionnement de Hsp90 pour jouer son rôle, donc la déstabilisation des protéines clientes de Hsp90 par la Withaferin A inhiberait l'activité de FLJ13236. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib est un inhibiteur de Hsp90, qui se lie de manière compétitive au domaine N-terminal de liaison à l'ATP de Hsp90, altérant ainsi le cycle de chaperons impliquant Hsp70 et des cochaperones comme FLJ13236, ce qui conduit à l'inhibition de sa fonction. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
L'onalespib est un inhibiteur ATP-compétitif de Hsp90 qui, en inhibant Hsp90, peut perturber le cycle des chaperons et inhiber les activités des cochaperons associés, y compris celles de FLJ13236. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Zoptaréline La doxorubicine est un agent cytotoxique ciblé qui peut affecter les voies de stress cellulaire et pourrait donc influencer la stabilité des complexes protéiques, y compris ceux dont FLJ13236 fait partie. En perturbant l'homéostasie de l'environnement intracellulaire, ce composé peut entraîner une inhibition des systèmes chaperons qui dépendent du FLJ13236. | ||||||