Fibrocystin Activateurs

Les activateurs de fibrocystine courants comprennent, sans s'y limiter, IBMX CAS 28822-58-4, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) sel de tétralithium CAS 94825-44-2, U-0126 CAS 109511-58-2, acide okadaïque CAS 78111-17-8 et chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4.

Les activateurs de la fibrocystine sont une classe de composés qui peuvent influencer les voies de signalisation cellulaires, entraînant l'activation de la fibrocystine. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler les protéines liées aux voies de la fibrocystine, conduisant à son activité fonctionnelle. L'IBMX, par l'inhibition des phosphodiestérases, augmente également les niveaux d'AMPc et de GMPc, renforçant ainsi l'activité de la PKA et de la PKG qui peuvent indirectement activer la fibrocystine. Le GTPγS maintient les GTPases actives, influençant les voies par lesquelles la fibrocystine opère, conduisant à son activation. L'inhibition de la MEK par l'U0126 dans la voie MAPK peut entraîner une activation compensatoire de la fibrocystine par d'autres voies de signalisation. Les inhibiteurs de phosphatases tels que l'acide okadaïque et la caliculine A augmentent les niveaux de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut renforcer l'activité de la fibrocystine en maintenant les protéines dans un état phosphorylé qui interagissent avec la fonction de la fibrocystine ou l'affectent.

Le ML-7, en inhibant la MLCK, déplace potentiellement la signalisation vers les voies de la fibrocystine, renforçant indirectement son activité. L'anisomycine active JNK, ce qui peut augmenter les facteurs de transcription et les voies de signalisation qui conduisent à l'activation de la fibrocystine. La thapsigargin, en augmentant le calcium cytosolique, active les protéines dépendantes du calcium qui interagissent avec la fibrocystine, renforçant ainsi son activité. La voie PI3K, lorsqu'elle est inhibée par des composés tels que le LY294002, peut ajuster la signalisation cellulaire de manière à augmenter l'activité de la fibrocystine dans ses réseaux pertinents. Le PMA, par l'activation de la protéine kinase C, phosphoryle les protéines des voies dans lesquelles la fibrocystine est impliquée, ce qui peut renforcer son activité fonctionnelle. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut conduire à l'activation de voies compensatoires qui peuvent inclure la fibrocystine, ce qui entraîne son activation.