Fbxw12 Activateurs
Les activateurs Fbxw12 courants comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la roscovitine CAS 186692-46-6, le palbociclib CAS 571190-30-2, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Les activateurs de Fbxw7 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de Fbxw7 par la modulation des voies de phosphorylation et d'ubiquitination. La ciclosporine A, en inhibant la calcineurine, arrête la déphosphorylation de protéines spécifiques, qui pourraient être des substrats potentiels pour Fbxw7, augmentant ainsi indirectement le pool de protéines ciblées par Fbxw7 pour la dégradation. De même, l'inhibiteur de mTORC1, la rapamycine, et les inhibiteurs de CDK, la roscovitine et le PD0332991, entraînent une stabilisation et une accumulation accrues des protéines phosphorylées qui peuvent être reconnues par Fbxw7 pour l'ubiquitination, ce qui amplifie son rôle dans le renouvellement des protéines. Les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib et le MG132 contribuent à ce processus en empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, en augmentant la disponibilité des substrats pour la dégradation médiée par Fbxw7 et, par conséquent, en renforçant l'activité fonctionnelle de la protéine. Le chlorure de lithium et le SB216763, tous deux inhibiteurs de GSK-3, favorisent l'accumulation des substrats de Fbxw7 en inhibant leur dégradation médiée par GSK-3, ce qui conduit à une augmentation potentielle de l'ubiquitination dépendante de Fbxw7.
En outre, des composés comme le LY294002, un inhibiteur de la PI3K, et l'U0126, un inhibiteur de la MEK, facilitent indirectement l'activité de Fbxw7 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines dans leurs voies respectives, qui peuvent inclure des substrats de Fbxw7. L'inhibiteur de la JNK SP600125 contribue également à cet effet en modifiant l'état de phosphorylation des protéines régulatrices du cycle cellulaire, améliorant ainsi la reconnaissance et la dégradation de ces protéines par Fbxw7. Enfin, la trichostatine A, par son rôle d'inhibiteur de l'histone désacétylase, peut entraîner des changements dans l'expression des gènes qui modifient le contexte cellulaire et augmentent indirectement l'activité de Fbxw7 en influençant les niveaux des protéines que Fbxw7 cible pour l'ubiquitination. Collectivement, ces activateurs de Fbxw7 agissent par le biais de divers mécanismes pour améliorer les processus biologiques que Fbxw7 régule, principalement en augmentant la quantité ou la stabilité de ses substrats phosphorylés, qui sont cruciaux pour son rôle dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTORC1, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de certaines protéines qui sont normalement ciblées pour la dégradation par Fbxw7, augmentant indirectement l'activité fonctionnelle de Fbxw7 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur sélectif des kinases cycline-dépendantes (CDK). En inhibant les CDK, la roscovitine peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines phosphorylées, dont certaines peuvent être des substrats de Fbxw7, renforçant ainsi potentiellement le rôle de Fbxw7 dans la dégradation des protéines. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD0332991 est un inhibiteur sélectif de CDK4/6, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire. Cette inhibition peut entraîner une accumulation de protéines phosphorylées qui sont des substrats de Fbxw7, renforçant ainsi les processus d'ubiquitination et de dégradation médiés par Fbxw7. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines, y compris celles qui sont ubiquitinées par Fbxw7. Cela peut indirectement renforcer le rôle de Fbxw7 dans les voies de signalisation en augmentant la disponibilité des substrats pour l'ubiquitination médiée par Fbxw7. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un autre inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de substrats de Fbxw7 et amplifier le rôle de Fbxw7 dans l'ubiquitination et le renouvellement des protéines. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), ce qui peut entraîner l'accumulation de substrats phosphorylés pour Fbxw7, renforçant ainsi l'activité de Fbxw7 dans le ciblage de ces protéines pour la dégradation. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB216763 est un inhibiteur de GSK-3 qui peut entraîner une augmentation des niveaux de substrats de Fbxw7 en empêchant leur dégradation dépendante de la phosphorylation, ce qui renforce indirectement l'activité de Fbxw7 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut moduler la voie AKT. L'inhibition de cette voie peut favoriser la dégradation de certaines protéines par Fbxw7, car certains substrats de l'AKT se chevauchent avec ceux de Fbxw7. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de l'ERK. L'inhibition de cette voie peut entraîner une modification de l'état de phosphorylation des protéines qui pourraient être reconnues et ciblées par Fbxw7 pour la dégradation. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui peut affecter le statut de phosphorylation des protéines impliquées dans la régulation du cycle cellulaire. Cela peut renforcer le rôle de Fbxw7 dans le ciblage de ces protéines pour l'ubiquitination et la dégradation subséquente. | ||||||