Les inhibiteurs de FBXO3 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui ont montré une pertinence significative dans la recherche scientifique et les efforts de découverte de médicaments. FBXO3, également connue sous le nom de protéine F-box 3, est un membre de la famille des protéines F-box, qui agit en tant que composant de reconnaissance du substrat du complexe ubiquitine ligase SCF (Skp1-Cullin 1-F-box protein). Ce complexe joue un rôle essentiel dans la régulation de la dégradation et du renouvellement des protéines dans les cellules, ce qui en fait un élément crucial de l'homéostasie cellulaire et de diverses voies de signalisation. FBXO3, en particulier, a été identifié comme un régulateur clé de la stabilité et de la dégradation des protéines, modulant l'abondance de nombreuses protéines cibles. Les inhibiteurs ciblant FBXO3 ont attiré l'attention en raison de leur capacité à moduler la dégradation des protéines et donc à influer sur divers processus cellulaires.
En bloquant spécifiquement le site de liaison de FBXO3 à ses substrats cibles, ces inhibiteurs peuvent modifier la cinétique de dégradation des protéines concernées, ce qui entraîne des effets en aval sur les cascades de signalisation cellulaire. Les chercheurs se sont attachés à explorer les conséquences fonctionnelles de l'inhibition de FBXO3, car elle pourrait mettre en lumière les mécanismes sous-jacents de certaines maladies et fournir des informations précieuses sur la physiologie cellulaire. Les structures chimiques des inhibiteurs de FBXO3 peuvent varier considérablement, ce qui permet aux chercheurs d'affiner leurs propriétés inhibitrices et leur sélectivité vis-à-vis de FBXO3 tout en minimisant les effets indésirables sur d'autres protéines à boîte F ou composants cellulaires. La compréhension des aspects structurels et biochimiques de ces inhibiteurs a été cruciale pour élucider leur mode d'action et leurs applications potentielles dans la recherche cellulaire. En conclusion, les inhibiteurs de FBXO3 représentent une classe prometteuse de composés qui offrent une occasion unique d'étudier et de manipuler les mécanismes de dégradation des protéines cellulaires.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SJ 172550 | 431979-47-4 | sc-357403 sc-357403A | 10 mg 50 mg | $172.00 $723.00 | 1 | |
Ce composé a été identifié comme un inhibiteur des ubiquitine ligases E3 FBXO3 et Skp2. Il a montré un potentiel dans l'inhibition de l'ubiquitination et de la dégradation des protéines cibles. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Connu à l'origine comme un composé naturel présent dans les graines de coton, le gossypol s'est avéré inhiber FBXO3 et d'autres protéines F-box apparentées impliquées dans la régulation de la dégradation des protéines. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Bien qu'il ne soit pas spécifique à FBXO3, le MLN4924 est un inhibiteur à petite molécule qui cible l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE), ce qui conduit à l'inhibition des E3 ligases culline-RING, y compris celles impliquant FBXO3. |