Les activateurs de FBXO17 comprennent une sélection de molécules qui amplifient l'activité fonctionnelle de FBXO17 en influençant son interaction avec diverses voies cellulaires, sans modifier directement son expression. FBXO17 est un composant du complexe ubiquitine ligase E3 SCF (SKP1-CUL1-F-box protein), qui dirige l'ubiquitination et la dégradation protéasomique subséquente de substrats protéiques spécifiques. Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3 et peut empêcher la dégradation des protéines qui sont des substrats potentiels de FBXO17, amplifiant ainsi son rôle dans le renouvellement des protéines. L'EGCG, qui inhibe les kinases compétitives, permet à FBXO17 d'ubiquitiner des substrats avec une compétition réduite pour les sites de phosphorylation, ce qui augmente potentiellement l'efficacité des processus d'ubiquitination médiés par FBXO17.
En outre, des inhibiteurs de kinases spécifiques comme le LY294002 et la Wortmannine, qui ciblent la voie PI3K/Akt, peuvent augmenter l'activité de FBXO17 en diminuant la phosphorylation des protéines au sein de cette voie, augmentant potentiellement l'accessibilité de ces protéines au complexe SCF contenant FBXO17. Des composés tels que la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peuvent augmenter le nombre de substrats disponibles pour FBXO17 en empêchant leur phosphorylation et leur dégradation ultérieure, ce qui peut renforcer le rôle de FBXO17 dans l'homéostasie des protéines. Les inhibiteurs de la signalisation MAP kinase, à savoir SB203580 et U0126, qui ciblent respectivement p38 et MEK1/2, peuvent également bénéficier indirectement à la fonction de FBXO17 en stabilisant les protéines qui pourraient autrement être modifiées ou dégradées, élargissant ainsi le répertoire des substrats pour l'activité E3 ubiquitine ligase de FBXO17.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc entraînent l'activation de la protéine kinase A (PKA). FBXO17 est phosphorylé par la PKA, ce qui renforce son activité d'ubiquitine ligase E3, qui est cruciale pour son rôle dans la dégradation des protéines et la régulation de diverses voies de signalisation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC). La phosphorylation de la PKC peut renforcer l'interaction de FBXO17 avec ses substrats, car les événements de phosphorylation médiés par la PKC sont connus pour moduler l'activité des complexes SCF (Skp1-Cullin-F-box), auxquels FBXO17 appartient. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique sert de précurseur à la synthèse des eicosanoïdes, qui activent diverses kinases par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces kinases peuvent phosphoryler FBXO17, ce qui peut renforcer son activité E3 ligase pour l'ubiquitination du substrat. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate (S1P) agit par l'intermédiaire de la signalisation GPCR et peut activer des cascades de kinases qui phosphorylent des cibles en aval, y compris des protéines F-box. L'activité de FBXO17 est probablement renforcée par cette phosphorylation, ce qui améliore son efficacité dans la protéolyse médiée par l'ubiquitine. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3). L'inhibition de GSK-3 peut stabiliser les protéines qui interagissent avec FBXO17, ce qui conduit à un renforcement indirect de l'activité fonctionnelle de FBXO17 dans le renouvellement des protéines et la régulation de la signalisation. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur connu de plusieurs kinases. En inhibant des kinases compétitives, l'EGCG peut modifier l'équilibre des événements de phosphorylation en faveur de ceux qui activent FBXO17, renforçant ainsi son rôle dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'inhibition de la p38 peut conduire à l'accumulation de protéines qui sont des substrats pour FBXO17, renforçant indirectement son activité en fournissant plus de substrat avec lequel interagir. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation des cibles en aval dans la voie PI3K/Akt. Cette réduction peut augmenter l'activité de FBXO17 en lui permettant d'ubiquiter plus efficacement les protéines qui sont régulées négativement par la signalisation PI3K/Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation des protéines impliquées dans la croissance et la survie cellulaires. Cela peut indirectement renforcer l'activité de FBXO17 en augmentant le pool de substrats non phosphorylés disponibles pour l'ubiquitination. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur irréversible de la PI3K. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut réduire la phosphorylation des composants de signalisation en aval, ce qui peut renforcer l'activité d'ubiquitination de FBXO17, qui devient alors plus disponible pour ses substrats. | ||||||