Inhibiteurs FBXO16
Les inhibiteurs courants de FBXO16 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'ixazomib CAS 1072833-77-2.
Les inhibiteurs chimiques de FBXO16 peuvent entraver sa fonction dans le système ubiquitine-protéasome (UPS), une voie cellulaire responsable de la dégradation des protéines mal repliées, endommagées ou régulatrices. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, l'époxomicine, la lactacystine, le MLN2238 (Ixazomib), le carfilzomib, le delanzomib, le marizomib, l'oprozomib, la withaferine A et le célastrol perturbent cette machinerie de dégradation des protéines. FBXO16, qui fait partie d'un complexe E3 ubiquitine ligase, marque les protéines avec des molécules d'ubiquitine, les signalant pour la dégradation par le protéasome. En inhibant le protéasome, ces produits chimiques peuvent provoquer une accumulation de protéines que FBXO16 marquerait normalement pour la dégradation. Cette accumulation peut saturer l'UPS et entraver le renouvellement des protéines, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de FBXO16. L'accumulation de protéines ubiquitinées due à l'inhibition du protéasome peut également inhiber en retour l'activité de FBXO16 en entravant son accès aux substrats ou en modifiant son état de régulation.
En outre, le PR-619, un inhibiteur de la déubiquitinase à large spectre, peut également moduler l'activité de la FBXO16. Les déubiquitinases sont des enzymes qui éliminent les molécules d'ubiquitine des protéines, les sauvant souvent de la dégradation. En inhibant les déubiquitinases, le PR-619 peut entraîner une accumulation anormale de protéines ubiquitinées. Cette ubiquitination aberrante peut, à son tour, entraver la fonction normale de FBXO16, soit en altérant directement ses substrats, soit en perturbant l'équilibre finement réglé de l'ubiquitination et de la désubiquitination sur lequel FBXO16 s'appuie pour jouer son rôle dans le renouvellement des protéines. Par conséquent, l'inhibition des déubiquitinases peut indirectement inhiber la fonction de FBXO16 en l'empêchant de marquer efficacement les protéines pour la dégradation, ce qui inhibe fonctionnellement le rôle de la protéine dans l'UPS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut stabiliser les protéines ciblées pour la dégradation. FBXO16 est une protéine à boîte F qui fait partie du système ubiquitine-protéasome. En inhibant le protéasome, le MG132 pourrait entraîner une accumulation de protéines qui sont normalement ubiquitinées et dégradées par le complexe qui comprend FBXO16, ce qui pourrait perturber la capacité de FBXO16 à fonctionner correctement dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un autre inhibiteur du protéasome. Comme le MG132, son inhibition du protéasome pourrait indirectement inhiber FBXO16 en provoquant une accumulation de protéines que FBXO16 devrait normalement aider à ubiquiter et à dégrader, entravant ainsi son rôle fonctionnel. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome. Elle peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui pourrait interférer avec la fonction normale de FBXO16, qui joue un rôle dans le marquage des protéines pour la dégradation protéasomique. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur du protéasome qui pourrait inhiber la voie de dégradation dans laquelle FBXO16 est impliquée en empêchant le renouvellement des substrats ciblés par FBXO16, ce qui pourrait altérer la fonction de FBXO16. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber la dégradation des protéines impliquées dans le système ubiquitine-protéasome, où FBXO16 fonctionne. Cela pourrait inhiber indirectement FBXO16 en limitant sa capacité à marquer les substrats pour la dégradation. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
En tant qu'inhibiteur du protéasome, le carfilzomib pourrait inhiber indirectement FBXO16 en provoquant une accumulation de substrats que FBXO16 devrait normalement ubiquiter, ce qui pourrait perturber la fonction normale de la protéine. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib, un inhibiteur du protéasome, pourrait empêcher la dégradation des protéines que FBXO16 cible pour l'ubiquitination, inhibant indirectement FBXO16 en perturbant son rôle dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, en inhibant le protéasome, peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant potentiellement la fonction de FBXO16 dans la voie de dégradation ubiquitine-protéasome. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Il a été démontré que la Withaferin A, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur traditionnel du protéasome, perturbe l'activité protéasomale, ce qui pourrait interférer avec le rôle de FBXO16 dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol a été signalé comme inhibant l'activité protéasomale et pourrait indirectement inhiber FBXO16 en provoquant une accumulation de protéines que FBXO16 devrait normalement aider à dégrader. | ||||||