Les inhibiteurs de FBL15 constituent une catégorie spécialisée de composés chimiques conçus pour altérer sélectivement la fonction de la protéine FBL15. La protéine FBL15, codée par un gène spécifique, joue un rôle essentiel dans une série de processus cellulaires et son activité est étroitement régulée au sein de la cellule. Les inhibiteurs de FBL15 se caractérisent par leur capacité à se lier au site actif ou aux sites allostériques de la protéine, entravant ainsi directement sa fonction. Cette liaison peut entraîner une modification de la conformation de la protéine, l'empêchant d'interagir avec ses substrats ou les protéines régulatrices associées. Certains inhibiteurs peuvent imiter le substrat, entrant ainsi en compétition pour le site actif, tandis que d'autres peuvent se lier à des régions de la protéine qui sont essentielles pour sa stabilité ou pour le bon positionnement des résidus catalytiques. La composition chimique des inhibiteurs de FBL15 est variée, chacun d'entre eux possédant des groupements uniques qui lui confèrent une spécificité et une grande affinité pour la protéine. La conception de ces inhibiteurs découle souvent d'études structurales approfondies de la protéine FBL15, ce qui permet une adaptation précise à l'architecture de la protéine, essentielle à l'activité inhibitrice.
Les mécanismes d'action des inhibiteurs de FBL15 sont sophistiqués et impliquent souvent la perturbation des voies de signalisation normales de la protéine. En entravant l'activité fonctionnelle de FBL15, ces inhibiteurs peuvent indirectement affecter divers processus en aval que la protéine régule généralement. Cela peut conduire à la modulation des voies cellulaires dans lesquelles FBL15 est un composant essentiel. La spécificité des inhibiteurs de FBL15 est cruciale, car elle garantit que l'inhibition se limite à la protéine visée sans effets hors cible sur d'autres protéines. Le développement de ces inhibiteurs est le résultat d'une ingénierie biochimique complexe, qui s'appuie sur la connaissance du rôle de la protéine au niveau moléculaire. Bien que les structures chimiques des inhibiteurs de FBL15 soient variées, elles ont pour objectif commun d'atténuer l'activité de la protéine par des interactions précises et ciblées. Cette classe d'inhibiteurs illustre l'interaction complexe entre la structure chimique et la fonction biologique, soulignant la profondeur de la compréhension nécessaire pour manipuler l'activité des protéines au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR (mammalian target of rapamycin), qui est un régulateur en aval de FBL15 dans la voie de signalisation PI3K/AKT. L'inhibition de mTOR entraîne une diminution de l'activité de FBL15 en raison de la réduction de la phosphorylation et de l'activation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle crucial dans la voie PI3K/AKT/mTOR, en amont de FBL15. En inhibant la PI3K, le LY294002 diminue l'activation de l'AKT et, par la suite, de la mTOR, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la FBL15. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui inhibe à son tour la phosphorylation de l'ERK. ERK fait partie de la voie de signalisation MAPK qui module l'activité de nombreuses protéines, dont FBL15. En inhibant la MEK, le PD 98059 diminue l'activation fonctionnelle de l'ERK et réduit indirectement l'activité de la FBL15. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la p38 MAPK. Étant donné que la MAPK p38 est impliquée dans la réponse au stress et que sa voie peut croiser les voies de régulation de la FBL15, l'inhibition par le SB203580 peut entraîner une diminution de l'activité de la FBL15 en réduisant les signaux de phosphorylation qui amélioreraient généralement la fonction de la FBL15. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie des voies de signalisation MAPK. L'inhibition de l'activité de la JNK peut supprimer les cascades de signalisation qui affectent la régulation fonctionnelle de la FBL15, ce qui entraîne une diminution de l'activité. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src, qui sont associées à diverses voies de signalisation pouvant moduler l'activité de protéines en aval comme FBL15. En inhibant les kinases Src, PP2 diminue potentiellement les signaux d'activation atteignant FBL15. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. Comme le LY294002, il bloque l'activité de PI3K, perturbant la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR et entraînant une réduction de l'activité fonctionnelle de FBL15 par une diminution de la phosphorylation. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe sélectivement MEK1/2, entraînant une diminution de l'activité ERK1/2 dans la voie MAPK. Une activité ERK réduite signifie moins de phosphorylation et d'activation des protéines régulées par cette voie, y compris FBL15. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spécificité. Il peut inhiber les kinases de la famille Src et la kinase Bcr-Abl, qui sont des régulateurs en amont dans les voies de signalisation affectant l'activité de FBL15. L'inhibition de ces kinases peut réduire la phosphorylation et l'activation de FBL15. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est impliquée dans l'activation de plusieurs voies de signalisation en aval, y compris celles associées à la régulation de FBL15. L'inhibition de l'EGFR peut entraîner une réduction de l'activité de la FBL15 en raison d'une diminution de la signalisation en aval. | ||||||