Inhibiteurs FAXC

Les inhibiteurs de FAXC les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le lapatinib CAS 231277-92-2, le sorafénib CAS 284461-73-0 et le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs chimiques du FAXC agissent par divers mécanismes pour inhiber son activité kinase. La staurosporine est un inhibiteur de kinase à large spectre qui entre directement en compétition avec l'ATP pour le site catalytique des kinases, dont fait partie le FAXC. En se liant au site actif, la staurosporine empêche le transfert d'un groupe phosphate de l'ATP à la protéine cible, un processus essentiel pour la transduction du signal dans les cellules. De même, l'erlotinib, qui cible sélectivement la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), peut inhiber le FAXC s'il existe une relation fonctionnelle ou un chevauchement des voies de signalisation entre le FAXC et l'EGFR. Le lapatinib étend ce concept en inhibant doublement les tyrosines kinases de l'EGFR et de HER2/neu, bloquant ainsi toute voie de signalisation partagée par ces récepteurs et le FAXC.

D'autres composés, tels que le sorafénib, ciblent plusieurs kinases, notamment le RAF, le VEGFR et le PDGFR. L'inhibition de ces kinases par le sorafénib perturbe la signalisation en aval qui peut être essentielle au rôle du FAXC dans les processus cellulaires. Le sunitinib, un autre inhibiteur de tyrosine kinase multirécepteur, peut inhiber le FAXC en ciblant les voies de signalisation qui impliquent le PDGFR et le VEGFR, dont le FAXC peut dépendre. Le bosutinib et le dasatinib, qui ciblent sélectivement les kinases de la famille Src et BCR-ABL, respectivement, peuvent également inhiber le FAXC en interférant avec les réseaux de signalisation qui sont cruciaux pour sa fonction, en supposant que le FAXC soit connecté à ces voies. L'inhibition sélective de la tyrosine kinase BCR-ABL par le nilotinib offre une voie d'interférence plus étroite, mais si le FAXC opère dans cette voie, son activité sera inhibée. Le vandétanib, le pazopanib, le crizotinib et l'axitinib représentent un groupe d'inhibiteurs qui ciblent plusieurs récepteurs tels que le VEGFR, l'EGFR, le RET, le PDGFR, le c-Kit, le c-MET et l'ALK. Ces inhibiteurs peuvent entraver la fonction du FAXC en perturbant les voies de signalisation contrôlées par ces récepteurs. Grâce à ces divers mécanismes, chaque inhibiteur peut exercer un effet suppressif sur l'activité kinase du FAXC et sur les cascades de signalisation qui en découlent au sein de la cellule.