Inhibiteurs FAM8A1

Les inhibiteurs courants de FAM8A1 comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le géfitinib CAS 184475-35-2, le lapatinib CAS 231277-92-2, l'afatinib-d4 CAS 850140-72-6 et le PI-103 CAS 371935-74-9.

Les inhibiteurs du FAM8A1 agissent généralement en contrecarrant des voies de signalisation cellulaires cruciales. Nombre d'entre eux ciblent la cascade de signalisation de l'EGFR; des composés tels que l'Erlotinib, le Gefitinib, le Lapatinib et l'Afatinib se lient au site de liaison à l'ATP de la tyrosine kinase de l'EGFR, réduisant ainsi son activation. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent indirectement supprimer l'activité de FAM8A1, car la protéine fonctionne en aval de l'EGFR. Ce mode d'action perturbe effectivement la voie de signalisation de l'EGFR, ce qui entraîne une inhibition indirecte de FAM8A1.

Simultanément, les inhibiteurs de FAM8A1 peuvent cibler la voie de signalisation PI3K/AKT, dont FAM8A1 fait partie. Des inhibiteurs tels que PI-103, LY294002, Wortmannin et GDC-0941 sont de puissants inhibiteurs de PI3K qui réduisent l'activation de la voie PI3K/AKT, inhibant ainsi indirectement la FAM8A1. En outre, les inhibiteurs spécifiques de l'AKT tels que MK-2206, AZD5363, Perifosine et Triciribine agissent en inhibant spécifiquement l'AKT, un composant clé de la voie PI3K/AKT, conduisant indirectement à l'inhibition fonctionnelle du FAM8A1. Par conséquent, en perturbant ces voies de signalisation clés, les inhibiteurs peuvent indirectement supprimer l'activité du FAM8A1.