FAM75C1 Activateurs

Les activateurs FAM75C1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de FAM75C1 peuvent être compris grâce à leurs effets sur diverses voies de signalisation et processus cellulaires qui aboutissent à l'activation de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les protéines cibles, dont FAM75C1, ce qui entraîne son activation. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, active la protéine kinase A (PKA), ce qui peut également conduire à la phosphorylation et à l'activation de FAM75C1. L'ionomycine, par sa capacité à augmenter les concentrations de calcium intracellulaire, active les kinases dépendantes du calcium qui ciblent alors des protéines comme FAM75C1 pour les activer. Un autre imitateur synthétique des DAG, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), active également la PKC et peut donc favoriser l'activation de FAM75C1. Les inhibiteurs des protéines phosphatases, tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, empêchent la déphosphorylation des protéines, ce qui entraîne une augmentation nette de la forme phosphorylée, et donc active, des protéines, y compris FAM75C1.

Dans le même ordre d'idées, la thapsigargin perturbe le stockage du calcium, ce qui entraîne l'activation de cascades de signalisation qui, en fin de compte, pourraient activer FAM75C1. L'anisomycine, qui active les protéines kinases activées par le stress, y compris JNK, peut également faciliter l'activation de FAM75C1 par phosphorylation. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinases à large spectre, peut, à des concentrations sub-inhibitrices, activer des kinases qui phosphorylent et activent FAM75C1. Paradoxalement, le BIM-1, principalement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut, à certaines concentrations, activer la PKC, ce qui constitue une autre voie d'activation du FAM75C1. La substance chimique 5-Iodotubercidin interfère avec le métabolisme de l'adénosine et augmente donc les niveaux d'adénosine, ce qui, par le biais de l'activation du récepteur A2 de l'adénosine, peut renforcer l'activité de la PKA et, par conséquent, l'activation de FAM75C1. Enfin, la fusicoccine contribue à la stabilisation des interactions entre les protéines 14-3-3 et leurs cibles, ce qui peut favoriser la conformation active et la fonction de FAM75C1 par la formation de complexes. Chacun de ces produits chimiques, grâce à ses interactions uniques avec la machinerie de signalisation cellulaire, peut contribuer à l'état d'activation de FAM75C1.