FAM75A4 Activateurs

Les activateurs FAM75A4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le lithium CAS 7439-93-2.

La forskoline est l'une de ces molécules qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), entraînant l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler une multitude de protéines, modifiant potentiellement leur fonction et leurs interactions. L'ionomycine, un ionophore calcique, augmente les concentrations de calcium intracellulaire, déclenchant des cascades qui reposent sur des kinases dépendantes du calcium, influençant ainsi l'état de phosphorylation des protéines au sein de la cellule. Un autre composé, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), agit sur la protéine kinase C (PKC), connue pour son rôle dans la modulation de l'état de phosphorylation des protéines, ce qui a un impact sur de nombreuses voies de signalisation. En revanche, l'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, agit en préservant l'AMPc et le GMPc dans le milieu cellulaire, prolongeant ainsi l'état actif de kinases telles que la PKA et la PKG, qui peuvent indirectement affecter l'activité des protéines par le biais de la phosphorylation.

Le facteur de croissance épidermique (EGF), un facteur de croissance bien caractérisé, se lie à son récepteur et déclenche la cascade de signalisation MAPK/ERK, qui peut modifier l'activité des protéines par une série d'événements de phosphorylation. De même, les composants de la voie de signalisation Wnt, illustrés par Wnt-3a, ou l'inhibition de GSK-3β par le chlorure de lithium, peuvent moduler les fonctions des protéines au sein de cette voie. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, et le PD98059, un inhibiteur de MEK, agissent chacun à différents points de la cascade de signalisation kinase, affectant les activités protéiques en aval, y compris celles impliquées dans la croissance cellulaire et l'apoptose. Des inhibiteurs comme le SB203580 et le SP600125 ciblent respectivement la MAP kinase p38 et la JNK, qui sont essentielles à la régulation des protéines par la voie de la MAP kinase. La rapamycine, en inhibant mTOR, perturbe la synthèse des protéines et les voies de croissance cellulaire, ce qui pourrait avoir des effets étendus sur l'activité des protéines impliquées dans ces processus.