Date published: 2025-9-12

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Inhibiteurs FAM40A

Les inhibiteurs courants de la FAM40A comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, le U-0126 CAS 109511-58-2 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM40A agissent par le biais de divers mécanismes qui recoupent le rôle de la protéine dans les processus cellulaires. La staurosporine et le Gö 6983, par exemple, sont des inhibiteurs de kinases à large spectre qui perturbent la fonction des protéines kinases qui régulent le complexe STRIPAK, auquel appartient la FAM40A. L'inhibition de ces kinases compromet le contrôle réglementaire du complexe STRIPAK, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de FAM40A. De même, PP2, un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src, peut inhiber FAM40A en empêchant les voies de transduction du signal dépendant de la phosphorylation de la tyrosine qui pourraient autrement moduler l'activité du complexe STRIPAK. Par ailleurs, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut perturber la dynamique du cytosquelette d'actine, entraînant indirectement une inhibition de FAM40A, qui est impliqué dans l'organisation du cytosquelette.

De plus, U0126 et PD98059, deux inhibiteurs de MEK, inhibent indirectement FAM40A en interférant avec la voie MAPK/ERK, une voie de signalisation critique que FAM40A peut influencer. LY294002 et Wortmannin, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, perturbent la voie de signalisation AKT, altérant ainsi potentiellement la fonction de FAM40A en raison de son rôle dans la transduction des signaux liés à la survie et à la croissance des cellules. L'inhibition de la MAP kinase p38 par le SB203580 affecte également la réponse au stress cellulaire, ce qui peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la FAM40A en raison de ses interactions potentielles avec des composants cellulaires répondant au stress. L'inhibiteur de la JNK SP600125 perturbe les voies de signalisation de l'apoptose et de la prolifération, qui sont d'autres voies par lesquelles la fonction de la FAM40A peut être indirectement inhibée. Enfin, le BAY 11-7082 et le Bisindolylmaleimide I ciblent respectivement NF-κB et PKC, deux molécules impliquées dans la régulation et les voies de signalisation essentielles au bon fonctionnement du complexe STRIPAK et donc de FAM40A. En ciblant ces molécules, la fonction de FAM40A est indirectement inhibée en perturbant les voies de signalisation en aval et les processus cellulaires qui dépendent de l'activité de FAM40A au sein du complexe STRIPAK.

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