FAM228B_A830093I24Rik Activateurs

Les activateurs FAM228B_A830093I24Rik courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs chimiques de la famille de similarité de séquence 228, membre B, peuvent faciliter l'état fonctionnel de la protéine par divers mécanismes cellulaires, principalement en modulant les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). La forskoline est connue pour stimuler directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi l'AMPc dans la cellule. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent conduire à l'activation de la famille de similarité de séquence 228, membre B, en engageant des protéines kinases dépendantes de l'AMPc ou des protéines d'échange activées par l'AMPc (EPAC), qui peuvent interagir directement avec la protéine ou en modifier l'état pour promouvoir son activité. De même, l'IBMX agit comme un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui dégradent normalement l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX permet des signaux d'activation soutenus qui peuvent engager family with sequence similarity 228, member B par le biais d'éléments sensibles à l'AMPc à l'intérieur de la cellule. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et le salbutamol, un agoniste bêta-2 adrénergique, élèvent tous deux les niveaux d'AMPc en s'engageant avec leurs récepteurs respectifs, ce qui signale par le biais des cascades de récepteurs couplés aux protéines G l'activation de l'adénylate cyclase. L'épinéphrine, par l'activation des récepteurs adrénergiques, augmente également l'AMPc et, de manière similaire, peut conduire à l'activation de la famille de similarité de séquence 228, membre B.

La prostaglandine E2 (PGE2), par son interaction avec ses récepteurs couplés aux protéines G, déclenche également la production d'AMPc, ce qui peut favoriser l'activation de la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B. Le Rolipram et l'Anagrelide, en inhibant des phosphodiestérases spécifiques (PDE4 et PDE3, respectivement), entraînent une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui constitue une autre voie d'activation de la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B, en raison des concentrations plus élevées d'AMPc dans la cellule. En outre, la lutéoline, avec ses propriétés anti-inflammatoires, peut influencer les niveaux d'AMPc et, par la suite, activer la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B. L'histamine, par l'activation des récepteurs H2, augmente les niveaux d'AMPc et peut donc activer la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B. La toxine cholérique, un agent exogène, active irréversiblement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc, fournissant ainsi un signal d'activation fort à la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B. La terbutaline, un autre agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques, souligne encore le rôle de l'élévation de l'AMPc dans l'activation de cette protéine par des mécanismes similaires à ceux mentionnés précédemment. Collectivement, ces produits chimiques utilisent l'augmentation intracellulaire de l'AMPc comme mécanisme convergent d'activation de la famille présentant une similarité de séquence 228, membre B, en tirant parti de la grande influence de ce second messager sur les voies de signalisation cellulaires.