Inhibiteurs FAM186B

Les inhibiteurs courants de la FAM186B comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM186B peuvent perturber la fonction de la protéine en ciblant diverses voies de signalisation et kinases. La staurosporine est l'un de ces inhibiteurs, connu pour son large spectre d'inhibition des protéines kinases. Il peut stopper l'activation des voies de signalisation qui sont essentielles au rôle de FAM186B dans la cellule. De même, le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), peuvent entraver la voie PI3K, entraînant l'inhibition des protéines en aval, dont la FAM186B. Cette perturbation est importante car la PI3K est un point de convergence central pour de multiples signaux. U0126 et PD98059, qui inhibent sélectivement MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, peuvent empêcher l'activation d'éléments en aval qui peuvent être nécessaires à la fonction de FAM186B. En bloquant la MEK, la phosphorylation et l'activation ultérieures des protéines de cette voie sont interrompues.

En plus des inhibiteurs de la voie MAPK/ERK, le SB203580 et le SP600125 ciblent d'autres voies MAP kinase. Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, tandis que le SP600125 est un inhibiteur de la voie de la kinase c-Jun N-terminale (JNK). L'inhibition de ces kinases peut conduire à une diminution de l'activité du FAM186B en raison de la perturbation des processus de signalisation qui régulent son activité. L'inhibition de mTOR par la rapamycine, un régulateur central de la croissance cellulaire, peut également affecter FAM186B en perturbant les cascades de signalisation liées à mTOR. En outre, PP2 cible les tyrosines kinases de la famille Src qui, lorsqu'elles sont inhibées, peuvent affecter l'état de phosphorylation et la fonction de nombreuses protéines, y compris FAM186B. Enfin, le Bisindolylmaleimide I et le Gö 6983 sont des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), et le K252a est un inhibiteur de kinase qui cible la PKC, la PKA et la PKG. En entravant ces kinases, ces inhibiteurs peuvent entraîner une réduction de l'activité du FAM186B, car la PKC, la PKA et la PKG sont cruciales pour la phosphorylation et l'activation subséquente de nombreuses protéines cellulaires.