FAM160A1 Activateurs

Les activateurs courants de FAM160A1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs chimiques de FAM160A1 peuvent influencer son activité par diverses voies biochimiques en modifiant l'état de phosphorylation ou l'environnement cellulaire pour favoriser son activation. La forskoline est l'un de ces activateurs, connu pour stimuler directement l'adénylate cyclase, qui à son tour augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), et cette kinase est capable de phosphoryler des protéines cibles, dont FAM160A1, favorisant ainsi son état actif. De même, l'analogue de l'AMPc, le Dibutyryl-cAMP, sert à activer directement la PKA, en suivant la même voie pour faciliter la phosphorylation et l'activation subséquente du FAM160A1. Un autre composé, l'isoprotérénol, agit en amont pour augmenter l'activité de l'adénylate cyclase en activant les récepteurs β-adrénergiques, ce qui conduit également à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de FAM160A1.

Outre les voies liées à l'AMPc, les niveaux de calcium intracellulaire jouent un rôle central dans la régulation de nombreuses kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer FAM160A1. L'ionomycine, par exemple, augmente les niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium qui ciblent alors FAM160A1. La thapsigargin et le BAY K8644 augmentent également les niveaux de calcium intracellulaire, mais par des mécanismes différents. La thapsigargin inhibe la pompe SERCA, ce qui entraîne une accumulation de calcium dans la cellule, tandis que le BAY K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, ce qui facilite l'afflux de calcium et l'activation des kinases dépendantes du calcium qui peuvent cibler le FAM160A1. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui peut phosphoryler FAM160A1, tandis que l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui peuvent également cibler FAM160A1 pour l'activation. De plus, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, garantit que les protéines comme FAM160A1 restent dans un état phosphorylé et actif. Le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur pour déclencher une cascade d'activations de kinases, aboutissant à la phosphorylation de FAM160A1, tandis que la sphingosine-1-phosphate active ses récepteurs, entraînant des événements de signalisation en aval susceptibles d'activer les kinases ciblant FAM160A1. Enfin, l'acide phosphatidique, un second messager lipidique, peut activer la voie de signalisation mTOR, qui est connue pour phosphoryler une variété de protéines cibles et pourrait être impliquée dans l'activation de FAM160A1.