Inhibiteurs EXOSC1
Les inhibiteurs courants de l'EXOSC1 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, le Cordycepin CAS 73-03-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9 et le DRB CAS 53-85-0.
Les inhibiteurs d'EXOSC1 englobent une gamme de composés chimiques conçus pour cibler spécifiquement et entraver l'activité de la protéine EXOSC1, un composant du complexe de l'exosome impliqué dans le traitement et la dégradation de l'ARN. EXOSC1, en tant qu'élément de l'exosome ARN, joue un rôle crucial dans la maturation et la dégradation de diverses molécules d'ARN au sein de la cellule. Les inhibiteurs d'EXOSC1 perturbent ce processus en se liant directement à la protéine ou en interférant avec les voies qui lui sont associées, ce qui entraîne l'accumulation de substrats d'ARN qui seraient autrement dégradés. L'action de ces inhibiteurs peut affecter le rôle de l'exosome ARN dans la régulation de l'expression des gènes, le traitement de l'ARN et la réponse cellulaire au stress, qui sont vitaux pour le maintien d'une fonction cellulaire normale.
La conception des inhibiteurs d'EXOSC1 repose sur la compréhension de la structure de la protéine et de son interaction avec les substrats de l'ARN. Ces inhibiteurs peuvent agir en imitant les substrats naturels du complexe de l'exosome, bloquant ainsi le site actif de la protéine EXOSC1 et l'empêchant de se lier à ses cibles ARN. Ils peuvent également interagir avec les régions régulatrices de l'EXOSC1, modifiant sa conformation et donc sa fonction au sein de l'exosome. En entravant la fonction normale de l'EXOSC1, ces inhibiteurs peuvent entraîner une diminution spécifique de la dégradation de certaines classes d'ARN, ce qui se traduit par une augmentation des espèces d'ARN qui sont généralement maintenues à de faibles niveaux. Les mécanismes précis par lesquels les inhibiteurs de l'EXOSC1 exercent leurs effets sont divers et peuvent dépendre de la structure chimique particulière de l'inhibiteur et de son interaction avec la protéine EXOSC1 ou ses cofacteurs au sein du complexe de l'exosome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide cible de multiples voies, dont la transcription de l'ARN. En inhi | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN et empêche la synthèse de l'ARN. Avec une transcription réduite, EXOSC1 a moins de substrat d'ARN à dégrader, ce qui inhibe indirectement sa fonction. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycépine est un analogue de l'adénosine qui met fin à la transcription de l'ARN. En arrêtant la production d'ARN, elle limite indirectement le rôle fonctionnel d'EXOSC1 dans la désintégration de l'ARN. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine inhibe l'ARN polymérase II qui est nécessaire à la synthèse de l'ARNm. La réduction de la synthèse de l'ARNm entraînerait une réduction de la dégradation de l'ARN médiée par EXOSC1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un analogue de l'adénosine qui inhibe l'ARN polymérase II, réduisant ainsi la synthèse de l'ARN et influençant indirectement la voie de décroissance de l'ARN de l'EXOSC1. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Il a été démontré que la β-lapachone inhibe l'ARN polymérase I, entraînant une diminution de la synthèse de l'ARNr. Il en résulterait une réduction du substrat pour EXOSC1, ce qui inhiberait sa fonction. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomycine B inhibe l'exportation de l'ARNm du noyau vers le cytoplasme. En empêchant l'exportation de l'ARNm, le rôle d'EXOSC1 dans la dégradation de l'ARNm dans le cytoplasme est indirectement inhibé. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les kinases dépendantes des cyclines qui sont nécessaires à la phosphorylation de l'ARN polymérase II et à la synthèse ultérieure de l'ARN. Cela réduit le substrat de dégradation de l'ARN d'EXOSC1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine peut inhiber la phosphorylation des facteurs d'épissage, ce qui peut réduire le traitement de l'ARNm et, à son tour, diminuer la disponibilité de l'ARN pour la désintégration médiée par EXOSC1. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Le rocaglamide inhibe l'initiation de la traduction. En réduisant le niveau global de traduction de l'ARNm, il y a moins d'ARN à dégrader pour EXOSC1, ce qui inhibe indirectement sa fonction. | ||||||