Inhibiteurs ERRγ

Les inhibiteurs ERRγ courants comprennent, entre autres, le carvédilol CAS 72956-09-3, le XCT790 CAS 725247-18-7, le diéthylstilbestrol CAS 56-53-1, l'ICI 182 780 CAS 129453-61-8 et le tamoxifène CAS 10540-29-1.

Les inhibiteurs du récepteur gamma lié aux œstrogènes (ERRγ) constituent un groupe diversifié de composés qui modulent l'activité de ERRγ, un récepteur impliqué dans divers processus biologiques, notamment le métabolisme énergétique, la prolifération cellulaire et le développement. Ces inhibiteurs antagonisent directement ERRγ ou affectent indirectement ses voies de signalisation. Les antagonistes directs, tels que GSK5182 et XCT790, fonctionnent comme des agonistes inverses, se liant à ERRγ et inhibant son activité transcriptionnelle. Ces composés sont particulièrement importants pour leur rôle dans la modulation des processus métaboliques et de l'homéostasie énergétique. GSK5182 est l'un des agonistes inverses les plus puissants et les plus sélectifs de ERRγ, ce qui en fait un outil précieux pour étudier le rôle du récepteur dans la régulation du métabolisme. Le XCT790, quant à lui, inhibe non seulement l'activité transcriptionnelle d'ERRγ mais perturbe également la fonction mitochondriale, reliant ERRγ au métabolisme énergétique au niveau cellulaire.

Les inhibiteurs indirects de ERRγ comprennent divers modulateurs des récepteurs d'œstrogènes et des phytoestrogènes. Des composés comme le tamoxifène, le raloxifène et le diéthylstilbestrol, connus pour leur rôle dans la signalisation des œstrogènes, se sont avérés influencer l'activité de ERRγ. Ces substances ne se lient pas directement à ERRγ mais modulent son activité par le biais de leurs effets sur les voies œstrogéniques connexes. Ce mécanisme indirect met en évidence l'interaction complexe entre les différents récepteurs nucléaires et la possibilité d'une interaction croisée dans les voies de signalisation des récepteurs. Les phyto-œstrogènes tels que la génistéine et la daidzéine, que l'on trouve dans des sources alimentaires telles que le soja, appartiennent également à cette catégorie. Ils exercent leurs effets par le biais d'une faible activité œstrogénique, qui peut indirectement moduler la fonction ERRγ. L'intérêt de ces composés naturels réside dans leur capacité, en tant que compléments alimentaires, à influencer les voies liées à ERRγ, offrant ainsi une approche plus naturelle de la modulation de l'activité de ce récepteur.