Inhibiteurs ERAP1

Les inhibiteurs courants d'ERAP1 comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, la 1,10-phénanthroline CAS 66-71-7, la bestatine CAS 58970-76-6, le dihydrochlorure de puromycine CAS 58-58-2 et l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs d'ERAP1 comprend une gamme de composés qui affectent indirectement l'activité de l'aminopeptidase 1 du réticulum endoplasmique, une enzyme qui fait partie intégrante du traitement et de la présentation de l'antigène. Ces inhibiteurs ne ciblent généralement pas ERAP1 directement, mais modulent sa fonction en influençant des voies biochimiques ou des processus cellulaires connexes. Les composés qui affectent la dépendance au zinc d'ERAP1, tels que le chlorure de zinc, l'EDTA et la 1,10-phénanthroline, sont des éléments clés de cette classe. Ces produits chimiques peuvent modifier l'activité de l'enzyme en perturbant son site catalytique dépendant du zinc, influençant ainsi sa fonction d'élagage des peptides.

Un autre aspect important de ces inhibiteurs est leur rôle dans la modulation de la disponibilité des substrats peptidiques pour ERAP1. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, la lactacystine et le bortézomib jouent un rôle crucial à cet égard. En inhibant le protéasome, ces composés peuvent modifier le pool de peptides disponibles pour ERAP1, ce qui affecte indirectement sa fonction. En outre, les inhibiteurs d'autres protéases, tels que la Bestatine, l'Amastatine, la Leupeptine, l'E-64 et la Pepstatine A, contribuent également à cette modulation. Ces composés inhibent diverses aminopeptidases et protéases, modifiant ainsi potentiellement le répertoire peptidique présenté pour l'élagage d'ERAP1.