Inhibiteurs ER81

Les inhibiteurs ER81 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 et (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4.

ER81, également connu sous le nom de ETS-related gene 81, est un facteur de transcription appartenant à la famille ETS (E26 transformation-specific), qui joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation, la prolifération, le développement et l'apoptose. En tant que facteur de transcription, ER81 se lie à des séquences d'ADN spécifiques pour réguler l'expression des gènes impliqués dans ces processus. Il est particulièrement important dans le développement du système nerveux et a été impliqué dans la maturation de populations spécifiques de neurones. En outre, ER81 est impliqué dans la régulation de l'angiogenèse et a été associé à la progression de certains types de cancer en raison de son rôle dans la régulation du cycle cellulaire et la prolifération des cellules tumorales. Son activité est donc cruciale pour le bon développement et le bon fonctionnement de divers tissus, et son dérèglement peut contribuer à la pathogenèse des maladies, ce qui souligne l'importance de réguler précisément l'activité de l'ER81 dans les cellules.

L'inhibition d'ER81 implique des mécanismes qui peuvent soit interférer directement avec sa capacité de liaison à l'ADN, soit altérer son activité transcriptionnelle, soit moduler ses niveaux d'expression. Une approche courante de l'inhibition de l'ER81 consiste à utiliser de petites molécules ou des peptides qui bloquent son interaction avec l'ADN, empêchant ainsi la transcription des gènes cibles. En outre, des modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation, l'acétylation ou l'ubiquitination peuvent également réguler l'activité de l'ER81, en affectant sa stabilité, sa localisation ou son affinité pour l'ADN. Par exemple, la phosphorylation par des kinases spécifiques peut renforcer ou inhiber l'activité transcriptionnelle de l'ER81, en fonction du contexte et des résidus spécifiques modifiés. En outre, l'expression de l'ER81 peut être régulée à la baisse par des microARN ou par l'inhibition compétitive d'autres facteurs de transcription, ce qui offre des niveaux supplémentaires de contrôle de son activité.