Inhibiteurs ER71

Les inhibiteurs courants de l'ER71 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et 5-Azacytidine CAS 320-67-2.

Les inhibiteurs d'ER71 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler spécifiquement et inhiber la fonction de la protéine ER71, également connue sous le nom de protéine 71 liée à l'ETS (ETV2). ER71 est un facteur de transcription appartenant à la famille ETS (E26 transformation-specific), qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes au cours du développement vasculaire et hématopoïétique. ER71 est particulièrement important pour la différenciation des cellules endothéliales et la formation des vaisseaux sanguins, ainsi que dans les premiers stades de l'hématopoïèse, où il aide à diriger le développement des lignées de cellules sanguines et endothéliales. En inhibant ER71, les chercheurs peuvent étudier les voies moléculaires impliquées dans ces processus et étudier les effets de la régulation transcriptionnelle sur la différenciation cellulaire et la formation vasculaire.Le mécanisme des inhibiteurs d'ER71 implique généralement la liaison à des domaines fonctionnels clés de la protéine ER71, tels que le domaine ETS de liaison à l'ADN ou le domaine de transactivation. Cette interaction empêche ER71 de se lier aux promoteurs des gènes cibles, bloquant ainsi la transcription des gènes nécessaires au développement vasculaire et à la différenciation des cellules sanguines. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs d'ER71 peuvent ressembler à des séquences d'ADN ou à d'autres molécules qui imitent les sites de liaison naturels du facteur de transcription, bloquant ainsi son activité de manière compétitive. Ces inhibiteurs peuvent également induire des changements de conformation de la protéine, la rendant incapable d'interagir avec d'autres cofacteurs de transcription ou avec ses cibles d'ADN. L'utilisation des inhibiteurs d'ER71 fournit des informations précieuses sur les mécanismes de régulation qui régissent l'expression des gènes au cours du développement précoce, en aidant à démêler les réseaux complexes de voies de signalisation et de facteurs de transcription qui contrôlent la différenciation et le développement des systèmes vasculaires et des cellules sanguines. Grâce à ces études, les chercheurs peuvent mieux comprendre les rôles fondamentaux des facteurs de transcription comme ER71 dans l'orchestration de la formation de tissus et d'organes clés.