Inhibiteurs epsin

Les inhibiteurs courants de l'epsine comprennent notamment l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 et Tyrphostin A23 CAS 118409-57-7.

Les inhibiteurs chimiques de l'epsine peuvent affecter sa fonction dans l'endocytose en ciblant diverses molécules et processus essentiels au bon fonctionnement de l'epsine. Dynasore, MiTMAB, Dyngo-4a et Ocaperidone ciblent tous la dynamine, une GTPase cruciale pour la scission des vésicules nouvellement formées de la membrane plasmique. L'inhibition de la dynamine par ces produits chimiques peut perturber de manière significative le rôle de l'epsine dans la formation et la libération des vésicules, car l'epsine est connue pour interagir avec la GTPase au cours du processus d'endocytose. Ces inhibiteurs de la dynamine empêchent ainsi le recrutement réussi de l'epsine sur les sites de formation des vésicules et entravent sa capacité à faciliter l'endocytose des cargaisons cellulaires.

D'autres inhibiteurs, tels que Pitstop 2, la chlorpromazine et la tyrphostine A23, perturbent l'endocytose médiée par la clathrine, qui est une voie dans laquelle l'epsine agit comme une protéine adaptatrice, reliant le manteau de clathrine à la membrane cellulaire et à d'autres mécanismes d'endocytose. En bloquant la clathrine, ces inhibiteurs empêchent indirectement l'epsine de jouer son rôle dans l'assemblage des vésicules recouvertes de clathrine. En outre, l'oxyde de phénylarsine et l'endosidine 2, qui entravent respectivement le trafic des vésicules et le trafic endocytaire, peuvent altérer la fonction normale de l'epsine au sein de la cellule en modifiant l'environnement dans lequel l'epsine opère. En outre, des composés comme la monodansylcadavérine et le jasplakinolide peuvent inhiber indirectement l'epsine en affectant la dynamique du cytosquelette et la courbure de la membrane, deux éléments cruciaux pour le processus d'endocytose dans lequel l'epsine est activement engagée. La stabilisation des filaments d'actine par le jasplakinolide peut notamment perturber l'équilibre subtil de la polymérisation et de la dépolymérisation de l'actine nécessaire à la formation et à la scission des vésicules endocytaires, processus dans lesquels l'epsine est intimement impliquée.