Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

La tyrphostine A23, également appelée tyrphostine-23, fait partie d'une classe unique de protéines de faible poids moléculaire connues pour leur capacité à inhiber la protéine tyrosine kinase et à bloquer l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF. Elle peut se lier au domaine kinase du récepteur de l'EGF avec des affinités variables et inhibe également la kinase du PDGFR. La tyrphostine A23 a été utilisée dans diverses applications de recherche scientifique pour inhiber l'activation de la GP IIb-IIIa dans les plaquettes perméabilisées, bloquer les courants des canaux calciques dans les cellules musculaires lisses vasculaires, augmenter la sécrétion d'hormones stéroïdiennes dans les cellules corticosurrénales humaines et de rat, et inhiber l'internalisation de la (125)I-transferrine dans les cellules Heb7a. Ce composé, la tyrphostine A23, est un inhibiteur puissant et réversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) largement utilisé dans des applications de recherche scientifique in vivo et in vitro. En tant que membre de la famille des tyrphostines réputées pour leur capacité à inhiber l'activité des tyrosines kinases, la tyrphostine A23 excelle spécifiquement dans la suppression de l'activité de l'EGFR, modulant efficacement les voies de signalisation cellulaires et devenant ainsi utile dans les recherches scientifiques. La tyrphostine A23 présente une gamme variée d'effets biochimiques et physiologiques. En inhibant l'activité de l'EGFR, elle perturbe les voies de signalisation en aval, entravant ainsi la prolifération et la différenciation cellulaires. En outre, la tyrphostine A23 présente des propriétés anti-inflammatoires, anti-angiogéniques et anticancéreuses remarquables. Elle inhibe efficacement non seulement l'EGFR mais aussi d'autres tyrosines kinases telles que celles de la famille Src. En outre, il peut entraver l'activité de diverses protéines, dont le facteur de transcription NF-κB et la protéase caspase-3. Le mécanisme d'action de la tyrphostine A23 consiste à se lier à la poche de liaison à l'ATP de l'EGFR, ce qui empêche le récepteur d'interagir avec ses ligands et, par conséquent, entrave son activité. Cette inhibition entraîne la suppression des voies de signalisation en aval, ce qui produit divers effets sur les processus cellulaires.