Inhibiteurs Eps8L2
Les inhibiteurs courants d'Eps8L2 comprennent, sans s'y limiter, le dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 et Cytochalasine D CAS 22144-77-0.
Les inhibiteurs d'Eps8L2 englobent une variété de composés chimiques qui ont un impact indirect sur la fonction d'Eps8L2 en ciblant les voies de signalisation et les structures cellulaires qui sont essentielles à son activité. On sait que l'Eps8L2 est impliqué dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine, en particulier dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine. Des composés tels que le dasatinib et le PP2 ciblent les kinases de la famille Src, qui sont des régulateurs en amont du remodelage de l'actine, potentiellement impliquées dans la phosphorylation et donc la régulation de l'activité de l'Eps8L2. L'inhibition de ces kinases est susceptible de diminuer l'activation dépendante de la phosphorylation de l'Eps8L2, ce qui entraîne une réduction de la fonction de l'Eps8L2 dans la dynamique de l'actine. D'autres inhibiteurs comme la Latrunculine A et la Cytochalasine D agissent plus directement sur le cytosquelette d'actine, empêchant la polymérisation et l'élongation des filaments d'actine, ce qui est essentiel pour le rôle d'Eps8L2 dans le coiffage et la formation de paquets. Cela peut conduire à une diminution de la restructuration globale du cytosquelette d'actine que l'Eps8L2 pourrait normalement promouvoir.
Des inhibiteurs tels que Y-27632 et Blebbistatin perturbent les mécanismes de régulation de l'organisation des filaments d'actine en inhibant respectivement ROCK et la myosine II. Ces perturbations peuvent entraîner des changements dans la stabilité et la contractilité des filaments, influençant probablement la capacité d'Eps8L2 à modifier le cytosquelette d'actine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibiteur de kinases de la famille Src qui, en ciblant les kinases Src, qui sont des régulateurs en amont de la dynamique des filaments d'actine et peuvent phosphoryler des substrats comme Eps8L2, le dasatinib inhibe la polymérisation de l'actine. Par cette action, il inhibe indirectement Eps8L2 en empêchant son interaction avec les kinases Src, ce qui entraîne une réduction de l'activité d'Eps8L2 dans le remodelage de l'actine. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Un autre inhibiteur de kinases de la famille Src, PP2, empêche l'activation des kinases Src qui sont potentiellement responsables de la phosphorylation de l'Eps8L2. L'inhibition des kinases Src entraînerait une diminution de la phosphorylation et de l'activation ultérieure d'Eps8L2, réduisant ainsi son rôle dans la réorganisation du cytosquelette d'actine. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de ROCK qui entrave la protéine kinase associée à Rho et contenant une bobine spiralée (ROCK). Étant donné que ROCK joue un rôle clé dans la dynamique du cytosquelette d'actine et que Eps8L2 est impliqué dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine, Y-27632 inhibe indirectement la fonctionnalité de Eps8L2 en stabilisant les filaments d'actine et en empêchant leur réorganisation. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
En se liant à la G-actine monomérique, la latrunculine A empêche la polymérisation en F-actine, inhibant ainsi indirectement le rôle de l'Eps8L2 dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine. Sans F-actine disponible, Eps8L2 ne peut pas exercer sa fonction sur la dynamique de l'actine. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Inhibiteur de la polymérisation de l'actine, la cytochalasine D se lie aux extrémités barbelées des filaments d'actine, empêchant l'ajout de nouveaux monomères. Eps8L2, qui module la dynamique des filaments d'actine, est indirectement inhibé car il dépend de filaments fonctionnels pour exercer son activité de coiffage. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), le ML7 affecte indirectement l'Eps8L2 en modifiant la contractilité des filaments d'actine et de la myosine, ce qui pourrait perturber les sites cellulaires où l'Eps8L2 exerce son activité sur le remodelage de l'actine. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
En inhibant la myosine II, la blebbistatine interfère avec les interactions actine-myosine et donc avec la dynamique du cytosquelette d'actine. Cela affecte la capacité d'Eps8L2 à se lier aux filaments d'actine et à les coiffer, ce qui conduit indirectement à son inhibition. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Le CK-666, un inhibiteur du complexe Arp2/3, empêche la nucléation et la ramification de l'actine. Puisque Eps8L2 est impliqué dans le coiffage et le regroupement de l'actine, la diminution de la ramification de l'actine inhibe indirectement les contributions fonctionnelles d'Eps8L2 à l'architecture de l'actine. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
Inhibiteur des domaines d'homologie 2 de la formine, SMIFH2 perturbe la nucléation et l'élongation de l'actine médiées par la formine. Cela inhibe indirectement Eps8L2 en limitant la disponibilité des structures d'actine pour que Eps8L2 puisse les coiffer et les regrouper. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
Puissant inhibiteur de la protéine kinase D (PKD), le PF-3758309 peut indirectement inhiber l'Eps8L2 en affectant la dynamique du cytosquelette d'actine, car la PKD est impliquée dans la régulation des processus de remodelage de l'actine auxquels l'Eps8L2 est connu pour participer. | ||||||