Eps15L1 Activateurs

Les activateurs Eps15L1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'insuline CAS 11061-68-0, la chlorpromazine CAS 50-53-3, la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6 et l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3.

Le facteur de croissance épidermique (EGF) implique une gamme variée de composés qui engagent cette protéine dans divers aspects de l'endocytose et du trafic cellulaires. Le facteur de croissance épidermique lui-même, lorsqu'il est lié à son récepteur, déclenche une cascade de signaux intracellulaires qui comprend le recrutement du facteur de croissance épidermique sur les sites d'endocytose, renforçant ainsi son rôle dans l'endocytose médiée par la clathrine. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C, qui à son tour phosphoryle les protéines engagées dans la voie d'endocytose, conduisant à l'augmentation de l'assemblage du facteur de croissance épidermique dans les complexes d'endocytose. L'insuline, par l'intermédiaire de son récepteur, déclenche une série d'événements affectant le trafic des vésicules, favorisant ainsi la formation et le mouvement des vésicules dont le facteur de croissance épidermique est un composant essentiel. Un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF, bien qu'étant principalement un inhibiteur, peut paradoxalement augmenter l'activité du facteur de croissance épidermique en déclenchant d'autres voies d'endocytose pour maintenir la fonction cellulaire lorsque la signalisation typique du récepteur de l'EGF est supprimée.

Des composés tels que la chlorpromazine et la méthyl-β-cyclodextrine agissent sur l'activité du facteur de croissance épidermique. La chlorpromazine perturbe l'endocytose médiée par la clathrine, ce qui peut renforcer les mécanismes compensatoires qui activent le facteur de croissance épidermique. La méthyl-β-cyclodextrine, par son action d'extraction du cholestérol, peut renforcer les voies indépendantes de la clathrine impliquant le facteur de croissance épidermique. Dynasore, en inhibant la GTPase dynamine, conduit à l'accumulation de puits recouverts de clathrine, qui pourraient exiger davantage des protéines adaptatrices telles que le facteur de croissance épidermique, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. D'autres substances chimiques telles que la monodansylcadavérine et la génistéine, par le biais de leur inhibition respective de la transglutaminase et des tyrosines kinases, pourraient modifier les processus cellulaires de manière à augmenter l'activité du facteur de croissance épidermique dans l'endocytose. La modulation des voies d'endocytose par la nicotine, l'impact de l'amiloride sur l'échange Na+/H+ affectant le trafic des vésicules, et la liaison de la latrunculine A à l'actine, perturbant l'intégrité du cytosquelette, peuvent tous servir à activer le facteur de croissance épidermique en intensifiant son rôle dans la machinerie du trafic cellulaire.