Inhibiteurs Epiregulin

Les inhibiteurs courants de l'épiréguline comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le chlorhydrate d'Erlotinib CAS 183319-69-9, le Lapatinib CAS 231277-92-2, l'Afatinib CAS 439081-18-2 et le Canertinib CAS 267243-28-7.

Les inhibiteurs de l'épiréguline, en tant que classe chimique, consistent principalement en des composés qui ciblent la voie du récepteur de l'EGF (EGFR), dont l'épiréguline est un ligand. Ces inhibiteurs ne sont pas directement antagonistes de l'Epireguline mais exercent leurs effets en inhibant les récepteurs ou les kinases activés par l'Epireguline. Cette méthode indirecte d'inhibition est cruciale car l'Epireguline elle-même n'a pas de poche ou de site bien défini qui se prête à la liaison de petites molécules, ce qui rend l'inhibition directe difficile.

Les inhibiteurs cités sont pour la plupart des inhibiteurs de tyrosine kinase à petites molécules ou des anticorps monoclonaux. Le géfitinib, l'erlotinib, le lapatinib, l'afatinib, le canertinib, le vandétanib, l'osimertinib, le dacomitinib, le pélitinib et le nératinib sont des exemples d'inhibiteurs à petites molécules. Ces composés se lient au site de liaison à l'ATP de la tyrosine kinase EGFR, empêchant son activation et la signalisation subséquente par des voies qui impliquent l'épiréguline. L'inhibition de l'EGFR peut entraîner la suppression de divers processus cellulaires stimulés par l'épiréguline, tels que la prolifération et la migration cellulaires. D'autre part, le Cetuximab et le Panitumumab sont des anticorps monoclonaux qui ciblent l'EGFR au niveau extracellulaire, en bloquant son interaction avec des ligands tels que l'Epireguline.