Inhibiteurs EphB2

Les inhibiteurs courants d'EphB2 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le NVP-BHG712 CAS 940310-85-0, l'ester pinacol de l'acide 2-aminophénylboronique CAS 191171-55-8, le 4-(2,5-diméthyl-1H-pyrrol-1-yl)-benzène-carboxylate d'éthyle CAS 5159-70-6 et le TAE684 CAS 761439-42-3.

Les inhibiteurs d'EphB2 sont une classe de composés qui ciblent le récepteur EphB2 (Erythropoietin-producing hepatoma B2), un membre de la famille des récepteurs Eph, des récepteurs tyrosine kinase. Cette protéine joue un rôle essentiel dans de nombreux processus biologiques, notamment le développement neuronal, l'angiogenèse et la migration cellulaire. La dérégulation de la signalisation EphB2 est impliquée dans diverses pathologies, en particulier dans la progression du cancer et la formation de métastases. Le principal mécanisme d'action des inhibiteurs d'EphB2 implique le blocage de l'activité kinase du récepteur EphB2. La plupart des inhibiteurs de cette classe agissent en se liant au site de liaison à l'ATP du domaine kinase, empêchant l'ATP d'interagir avec le récepteur et inhibant ainsi son autophosphorylation et la cascade de signalisation qui s'ensuit. Cette inhibition peut entraîner une modification du comportement cellulaire, telle que la réduction de la migration et de l'invasion des cellules, qui sont cruciales dans le contexte du traitement du cancer. Certains inhibiteurs, comme le Dasatinib, sont des inhibiteurs de tyrosine kinase multi-cibles, qui affectent non seulement EphB2 mais aussi d'autres kinases, ce qui leur confère un champ d'action plus large.

Dans le domaine de la conception moléculaire, les inhibiteurs d'EphB2 englobent une variété de structures chimiques, y compris des petites molécules et des composés synthétiques spécifiquement conçus pour interagir avec le site de liaison à l'ATP d'EphB2. La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs sont primordiales dans leur développement, car les effets hors cible peuvent conduire à des résultats indésirables. Les progrès de la conception de médicaments basée sur la structure ont permis de créer des inhibiteurs d'EphB2 plus efficaces et plus sélectifs, en se concentrant sur l'amélioration de l'affinité de la liaison et la minimisation des interactions non spécifiques.