Inhibiteurs EphA10
Les inhibiteurs courants d'EphA10 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le lapatinib CAS 231277-92-2, le sorafenib CAS 284461-73-0 et le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.
Les inhibiteurs chimiques d'EphA10 peuvent cibler divers aspects de sa voie de signalisation pour parvenir à une inhibition fonctionnelle. Le dasatinib, par exemple, est capable de se lier au site de liaison de l'ATP dans le domaine kinase d'EphA10, entravant ainsi le processus de phosphorylation qui est essentiel à la fonction de signalisation d'EphA10. De même, l'erlotinib peut atténuer indirectement l'activité d'EphA10 en entravant la signalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui se trouve en amont d'EphA10 et peut conduire à son activation. Le lapatinib étend ce concept en étant un double inhibiteur de l'EGFR et de HER2/neu, deux récepteurs qui, lorsqu'ils sont inhibés, peuvent réduire l'activation en aval de kinases comme EphA10. Un autre inhibiteur multikinase, le sorafenib, cible les kinases RAF, VEGFR et PDGFR, dont l'inhibition peut perturber les voies de signalisation dans lesquelles EphA10 peut s'engager, réduisant ainsi son état d'activation.
Dans le même ordre d'idées, le sunitinib et le pazopanib, deux inhibiteurs de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples, peuvent supprimer les voies impliquant EphA10 en ciblant les récepteurs PDGF et les VEGFR. L'inhibition des tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET par le vandétanib peut également entraîner une réduction de l'activité d'EphA10 par la perturbation des voies connexes. Le bosutinib, qui cible principalement les kinases de la famille Bcr-Abl et Src, peut influencer EphA10 par l'inhibition des kinases Src qui sont connues pour phosphoryler les récepteurs Eph. Le ponatinib, un autre inhibiteur de kinases à cibles multiples, entrave les voies de signalisation associées à la fonction d'EphA10. Le crizotinib, bien qu'il cible principalement c-Met et ALK, peut affecter les voies en aval qui engagent EphA10, tandis que l'inhibition sélective des kinases Bcr-Abl et Src par le nilotinib peut réduire indirectement l'activité d'EphA10. Enfin, le Lenvatinib, avec son inhibition à large spectre du VEGFR, du FGFR, du PDGFR alpha, du RET et du c-kit, peut inhiber les cascades de signalisation qui réduisent finalement l'activation d'EphA10.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille SRC qui peut également inhiber EphA10 en ciblant son domaine kinase. En se liant au site de liaison à l'ATP du domaine kinase, le Dasatinib peut bloquer l'activité de phosphorylation d'EphA10, qui est essentielle à sa fonction dans la transduction du signal. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib, un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), peut atténuer l'activité d'EphA10. Comme la signalisation de l'EGFR peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de divers récepteurs Eph, l'inhibition de l'EGFR par l'erlotinib peut indirectement diminuer la phosphorylation et l'activité de l'EphA10. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase contre l'EGFR et l'HER2/neu qui pourrait également interférer avec la fonction de l'EphA10. En inhibant les voies de signalisation en amont impliquant l'EGFR et HER2/neu, le Lapatinib peut réduire l'activation des kinases en aval telles que EphA10. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui cible les kinases RAF, VEGFR et PDGFR, entre autres. En bloquant ces kinases, le sorafénib peut perturber les voies de signalisation susceptibles de dialoguer avec EphA10, ce qui entraîne une réduction de son activation et de sa capacité de signalisation. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase qui cible les récepteurs PDGF, VEGFR et d'autres kinases. Grâce à l'inhibition de ces kinases, le Sunitinib peut supprimer les voies de signalisation qui impliquent EphA10, ce qui conduit finalement à une diminution des processus de signalisation médiés par EphA10. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Le pazopanib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples qui agit sur le VEGFR, le PDGFR et le c-kit. En interférant avec ces kinases, le pazopanib peut également inhiber les cascades de signalisation qui interagissent avec EphA10 ou l'activent. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Le vandétanib est un inhibiteur des tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET. En inhibant ces récepteurs, le vandétanib peut perturber les voies de signalisation qui pourraient indirectement réduire l'activation de l'EphA10, puisque l'EphA10 est connu pour s'engager dans une diaphonie avec ces voies. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Le ponatinib est un inhibiteur de kinases à cibles multiples qui agit contre Bcr-Abl et plusieurs autres tyrosines kinases. En inhibant ces kinases, le ponatinib peut entraver les voies de signalisation associées à l'activation et à la fonction d'EphA10. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Bcr-Abl qui peut également inhiber diverses kinases de la famille Src. Les kinases de la famille Src sont impliquées dans la régulation des récepteurs Eph ; le nilotinib peut donc inhiber indirectement l'activité d'EphA10 en ciblant ces kinases régulatrices. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Le lenvatinib est un inhibiteur multicible du VEGFR1-3, du FGFR1-4, du PDGFR alpha, du RET et du c-kit. En bloquant ces kinases, le lenvatinib peut inhiber les cascades de signalisation qui pourraient conduire à l'activation d'EphA10, bien que sa cible principale ne soit pas EphA10 lui-même. | ||||||