EML5 Activateurs
Les activateurs EML5 courants comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de l'EML5 englobent une série de composés chimiques qui facilitent le renforcement de l'activité de l'EML5 en influençant indirectement la stabilité et la dynamique des microtubules dans les cellules. La forskoline, par exemple, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA; cette kinase peut phosphoryler des substrats susceptibles d'interagir avec EML5, renforçant ainsi son rôle dans la stabilisation du réseau de microtubules. De même, la PMA, en tant qu'activateur de la PKC, et l'EGCG, par le biais de l'inhibition de la kinase, orchestrent un environnement cellulaire propice à l'activité accrue d'EML5 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec les microtubules. Le lipide bioactif sphingosine-1-phosphate déclenche une cascade via les récepteurs couplés aux protéines G, aboutissant à l'activation de kinases telles que ERK et Akt, ce qui pourrait offrir un milieu de signalisation propice à l'activité de EML5 liée à la dynamique des microtubules. Parallèlement, le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de la PI3K, ainsi que l'U0126, un inhibiteur de la MEK, et le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, contribuent collectivement à la modulation fine des voies de signalisation intracellulaires. Cette modulation peut réduire les événements de phosphorylation qui influencent négativement EML5, facilitant une augmentation de son comportement de stabilisation des microtubules.
La deuxième série d'activateurs d'EML5 comprend des composés qui modifient l'équilibre ionique cellulaire et les interactions protéiques, ce qui enrichit encore le spectre fonctionnel d'EML5 dans la dynamique du cytosquelette. La thapsigargin, en altérant la séquestration du calcium, entraîne une augmentation du calcium cytosolique, qui active les kinases dépendantes du calcium, ce qui pourrait renforcer l'engagement d'EML5 avec les microtubules. L'A23187, un autre agent qui augmente le calcium intracellulaire, peut également orchestrer l'activation d'EML5 par des voies de signalisation dépendantes du calcium. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinases à large spectre, pourrait paradoxalement renforcer l'activité d'EML5 en atténuant la phosphorylation suppressive exercée par des kinases spécifiques sur les processus associés aux microtubules dans lesquels EML5 joue un rôle central. Enfin, l'acide zolédronique perturbe la prénylation des protéines, atténuant ainsi potentiellement les interactions compétitives ou régulatrices des protéines qui affectent la fonctionnalité d'EML5 dans le soutien des microtubules. Ces composés, par leurs voies distinctes mais interconnectées, renforcent de manière synergique l'activité d'EML5 associée aux microtubules sans nécessiter de régulation directe ou d'activation conformationnelle de la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut alors phosphoryler diverses protéines cibles, y compris celles qui peuvent interagir avec EML5, ce qui conduit à l'amélioration de son activité fonctionnelle au sein du réseau cellulaire de microtubules. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles. Les événements de phosphorylation médiés par la PKC pourraient modifier l'affinité de liaison d'EML5 aux microtubules ou aux facteurs de régulation, renforçant ainsi son activité de stabilisation de la dynamique des microtubules. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber certains types de protéines kinases. En inhibant ces kinases, l'EGCG peut réduire la phosphorylation compétitive des protéines associées aux microtubules, augmentant potentiellement l'affinité d'EML5 pour les microtubules et renforçant son activité dans la stabilisation des microtubules. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate agit par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G pour activer des kinases en aval, telles que ERK et Akt, qui pourraient indirectement renforcer l'activité de EML5 en modulant l'environnement de signalisation cellulaire qui affecte la dynamique des microtubules. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui modifie les voies de signalisation AKT. En atténuant la signalisation PI3K/AKT, le LY294002 peut réduire les événements de phosphorylation qui régulent négativement EML5, ce qui entraîne une augmentation de son activité dans le soutien de l'architecture des microtubules. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui peut à son tour entraîner une réduction de la phosphorylation de ERK. En inhibant cette voie, U0126 pourrait modifier l'équilibre de la signalisation de manière à renforcer l'association et la fonction d'EML5 avec le réseau de microtubules, car l'activité d'EML5 peut être régulée par la signalisation dépendante d'ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. L'inhibition de p38 peut augmenter les voies qui facilitent l'interaction d'EML5 avec les microtubules en modifiant la réponse cellulaire au stress et la régulation de la dynamique des microtubules. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en bloquant la Ca2+-ATPase du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA). L'augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui en résulte peut activer les kinases dépendantes du calcium, ce qui peut renforcer l'effet stabilisateur d'EML5 sur le cytosquelette des microtubules. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui peut entraîner une diminution de la signalisation AKT. Cette réduction peut favoriser indirectement l'activité d'EML5 en atténuant les événements de phosphorylation inhibitrice sur les protéines associées aux microtubules, renforçant ainsi le rôle d'EML5 dans la stabilisation des microtubules. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre, qui pourrait conduire à un renforcement sélectif de l'activité d'EML5 en inhibant les kinases qui régulent négativement l'association d'EML5 avec les microtubules ou sa capacité à stabiliser les microtubules. | ||||||