Inhibiteurs Elp3

Les inhibiteurs courants de l'Elp3 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, le C646 CAS 328968-36-1, le garcinol CAS 78824-30-3 et le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs d'ELP3 fait référence à un groupe théorique de composés qui peuvent moduler l'activité de la protéine ELP3. Alors que les inhibiteurs directs de la protéine ELP3 ne sont pas caractérisés, les composés qui influencent la fonction de la protéine le font par le biais de mécanismes indirects impliquant la modification du paysage épigénétique. ELP3, qui fait partie du complexe élongateur, joue un rôle dans la régulation de la transcription par ses activités d'acétylation et de méthylation. Par conséquent, les produits chimiques qui inhibent les enzymes responsables de ces modifications peuvent indirectement influencer la fonction d'ELP3.

Les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que la trichostatine A, le SAHA et l'entinostat peuvent modifier l'état d'acétylation des histones et des protéines non histones, ce qui affecterait l'environnement cellulaire dans lequel ELP3 opère. En augmentant l'acétylation des histones, ces composés peuvent indirectement moduler l'activité d'ELP3, qui est impliquée dans des processus similaires. De même, les inhibiteurs de l'histone acétyltransférase, tels que l'acide anacardique et le garcinol, peuvent diminuer le niveau d'acétylation, ce qui a un impact sur le rendement fonctionnel de l'ELP3. Des composés tels que le C646, qui ciblent des acétyltransférases spécifiques comme p300, peuvent également avoir un effet indirect sur les voies dans lesquelles ELP3 est impliqué. En ce qui concerne la méthylation, les inhibiteurs des ADN méthyltransférases et des histones méthyltransférases, tels que la 5-Azacytidine, le RG108 et le DZNep, peuvent modifier le paysage de la méthylation de l'ADN et des histones, respectivement. En modifiant ces marques épigénétiques, le rôle d'ELP3 dans la régulation transcriptionnelle et le remodelage de la chromatine peut être influencé. La sinéfungine, un inhibiteur de la méthyltransférase, ainsi que le BIX-01294, un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase G9a, peuvent également moduler l'interaction d'ELP3 avec les processus de méthylation.