Elp3 Inibidores

Os inibidores comuns de Elp3 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o C646 CAS 328968-36-1, o garcinol CAS 78824-30-3 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

Os inibidores da ELP3 referem-se a um grupo teórico de compostos que podem modular a atividade da proteína ELP3. Embora não estejam caracterizados inibidores directos da ELP3, os compostos que influenciam a função da proteína fazem-no através de mecanismos indirectos que envolvem a modificação da paisagem epigenética. A ELP3, como parte do complexo elongador, desempenha um papel na regulação da transcrição através das suas actividades de acetilação e metilação. Por conseguinte, os produtos químicos que inibem as enzimas responsáveis por estas modificações podem influenciar indiretamente a função da ELP3.

Os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A, o SAHA e o entinostato, podem alterar o estado de acetilação das histonas e das proteínas não-histonas, o que afectaria o ambiente celular em que a ELP3 funciona. Ao aumentar a acetilação das histonas, estes compostos podem modular indiretamente a atividade da ELP3, que está implicada em processos semelhantes. Do mesmo modo, os inibidores da histona acetiltransferase, como o ácido anacárdico e o garcinol, podem diminuir o nível de acetilação, afectando o resultado funcional da ELP3. Os compostos como o C646, que têm como alvo acetiltransferases específicas como a p300, podem também ter um efeito indireto nas vias em que a ELP3 está envolvida. Na frente da metilação, os inibidores das metiltransferases do ADN e das histonas metiltransferases, como a 5-azacitidina, o RG108 e o DZNep, podem alterar a paisagem de metilação do ADN e das histonas, respetivamente. Ao alterar estas marcas epigenéticas, o papel da ELP3 na regulação da transcrição e na remodelação da cromatina pode ser influenciado. A sinefungina, um inibidor da metiltransferase, juntamente com o BIX-01294, um inibidor específico da histona metiltransferase G9a, podem modular de forma semelhante a interação da ELP3 com os processos de metilação