Les activateurs eIF4E3 représentent une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour renforcer spécifiquement l'activité du facteur 4E d'initiation de la traduction des eucaryotes de type 3 (eIF4E3), une protéine impliquée dans la phase d'initiation de la traduction des ARNm. Ces activateurs sont cruciaux car eIF4E3 joue un rôle central dans la traduction sélective des ARNm qui sont essentiels à la croissance et à la différenciation cellulaires. Les composés qui agissent en tant qu'activateurs de l'eIF4E3 fonctionnent généralement en se liant à l'eIF4E3 et en facilitant son interaction avec la structure de la coiffe de l'ARNm ou en renforçant son association avec d'autres partenaires protéiques au sein du complexe eIF4F. Ce faisant, ils amplifient la capacité inhérente de la protéine à initier la traduction, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse des protéines dans la cellule. Certains activateurs peuvent y parvenir en stabilisant l'eIF4E3 ou en empêchant sa séquestration par des protéines inhibitrices, garantissant ainsi qu'il reste disponible pour initier la traduction.
Les mécanismes moléculaires par lesquels les activateurs eIF4E3 exercent leurs effets sont divers, mais ils ont pour objectif commun de favoriser l'assemblage du complexe d'initiation de la traduction. Par exemple, certains activateurs peuvent imiter la structure de la coiffe de l'ARNm, se liant ainsi à l'eIF4E3 et augmentant son affinité pour la coiffe réelle de l'ARNm. D'autres peuvent influencer l'état de phosphorylation de l'eIF4E3, qui est un déterminant essentiel de son activité; l'eIF4E3 phosphorylé a une plus grande affinité pour la structure de la coiffe, et les activateurs qui favorisent sa phosphorylation augmentent donc effectivement le taux d'initiation de la traduction. La modulation précise de l'activité de eIF4E3 par ces activateurs témoigne de la régulation complexe de la synthèse des protéines, qui est un processus cellulaire fondamental. Ces activateurs agissent en ajustant finement les interactions au sein du complexe eIF4F et des réseaux de régulation plus larges qui régissent la traduction de l'ARNm, garantissant que les bonnes protéines sont synthétisées au bon moment, maintenant ainsi l'homéostasie cellulaire et répondant aux demandes métaboliques de la cellule.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut indirectement renforcer l'activité de l'eIF4E3 en réduisant la phosphorylation inhibitrice des 4E-BP, qui sont des protéines qui séquestrent l'eIF4E3, libérant ainsi l'eIF4E3 pour initier la traduction. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Cet inhibiteur sélectif de la kinase mTOR peut renforcer l'activité de l'eIF4E3 par un mécanisme similaire à celui de la rapamycine, ce qui lui confère une plus grande spécificité et réduit potentiellement les effets hors cible. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
Un double inhibiteur PI3K/mTOR qui peut augmenter l'activité eIF4E3 en atténuant l'inhibition en retour de la voie mTOR, ce qui à son tour peut diminuer la suppression de eIF4E3 médiée par 4E-BP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui peut indirectement augmenter l'activité de l'eIF4E3 en inhibant la voie PI3K/Akt/mTOR, réduisant les effets inhibiteurs du 4E-BP sur l'eIF4E3. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Inhibiteur de CDK4/6 qui pourrait renforcer l'activité de eIF4E3 par l'arrêt du cycle cellulaire, conduisant à une réduction de la phosphorylation des protéines de contrôle de la traduction, y compris les 4E-BP. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Un activateur de sirtuines qui peut renforcer l'activité de eIF4E3 indirectement en activant l'AMPK, ce qui peut moduler la voie mTOR et diminuer les effets suppressifs des 4E-BP sur eIF4E3. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Un activateur de l'AMPK qui peut renforcer l'activité de l'eIF4E3 en modulant la voie mTOR et en réduisant l'interaction suppressive entre l'eIF4E3 et les 4E-BP. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Cet agoniste de l'AMPK renforce l'activité de l'eIF4E3 en activant l'AMPK, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation mTOR et une réduction de la suppression de l'eIF4E3 médiée par le 4E-BP. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut renforcer l'activité de eIF4E3 en soulageant la séquestration de eIF4E3 médiée par 4E-BP, favorisant ainsi sa participation à l'initiation de la traduction. | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
Un inhibiteur d'ULK1 qui peut indirectement renforcer l'activité de eIF4E3 en modulant les voies d'autophagie, ce qui peut influencer la voie mTOR et l'interaction de 4E-BP avec eIF4E3. | ||||||