eIF4E1B Activateurs
Les activateurs courants de l'eIF4E1B comprennent, entre autres, l'insuline CAS 11061-68-0, la rapamycine CAS 53123-88-9, le taxol CAS 33069-62-4, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les activateurs du facteur 4E de la famille 1B (EIF4E1B) sont une classe de composés qui influencent la phase d'initiation de la synthèse protéique chez les eucaryotes, soit par une interaction directe avec EIF4E1B, soit en modulant les voies de signalisation qui régissent son activité. Par exemple, le 7-Méthylguanosine 5'-triphosphate, un analogue de la coiffe, renforce directement l'activité d'EIF4E1B en imitant la coiffe naturelle de l'ARNm, facilitant ainsi le rôle d'EIF4E1B dans le recrutement des ribosomes pour l'initiation de la traduction. Des substances comme l'insuline et la rapamycine modulent la voie mTOR, qui joue un rôle central dans la régulation de l'EIF4E1B par son interaction avec les protéines 4E-BP. Lorsque l'insuline active la voie PI3K/Akt/mTOR, elle entraîne la phosphorylation et la libération ultérieure de l'EIF4E1B des protéines 4E-BP inhibitrices, augmentant ainsi la disponibilité de l'EIF4E1B pour initier la traduction. Inversement, la rapamycine inhibe mTORC1, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de la protéine 4E-BP et une augmentation de la quantité d'EIF4E1B libre de participer à l'initiation de la traduction.
D'autres composés, tels que le paclitaxel et le LY294002, influencent indirectement l'activité de l'EIF4E1B par leurs effets sur la voie de signalisation mTOR. Le paclitaxel, en stabilisant les microtubules, peut activer mTOR et promouvoir l'activité de EIF4E1B. Le LY294002, bien qu'étant principalement un inhibiteur de PI3K, peut induire une rétroaction compensatoire qui active mTORC1, renforçant ainsi la fonction de EIF4E1B. De même, l'U0126 et la Triciribine, bien qu'ils soient des inhibiteurs de MEK1/2 et Akt respectivement, peuvent déclencher des boucles de rétroaction qui favorisent finalement la signalisation de mTORC1 et augmentent l'activité de EIF4E1B. Le resvératrol, en activant les sirtuines, influence l'axe PI3K/Akt/mTOR et peut conduire à l'augmentation de l'activité EIF4E1B. La metformine, par l'activation de l'AMPK, inhibe mTORC1 mais peut conduire à une réduction de la phosphorylation des 4E-BP, augmentant ainsi les niveaux d'EIF4E1B actif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline active la voie PI3K/Akt/mTOR, qui peut à son tour conduire à la phosphorylation des 4E-BP. Les 4E-BP phosphorylées libèrent l'EIF4E1B, augmentant ainsi sa disponibilité pour initier la traduction. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à mTORC1 et inhibe son activité. L'inhibition de mTORC1 entraîne une réduction de la phosphorylation des 4E-BP, ce qui peut entraîner une plus grande disponibilité d'EIF4E1B pour l'initiation de la traduction dépendante de la coiffe en empêchant la séquestration d'EIF4E1B. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et peut activer indirectement la voie mTOR. L'activation de mTOR peut augmenter l'état de phosphorylation de 4E-BP1, favorisant la libération et l'activation de EIF4E1B pour l'initiation de la traduction. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ce produit chimique est un inhibiteur de PI3K qui affecte la voie PI3K/Akt/mTOR. En inhibant PI3K, il entraîne l'activation de boucles de rétroaction qui peuvent, paradoxalement, aboutir à l'activation de la signalisation mTORC1 dans certaines conditions, augmentant ainsi potentiellement l'activité d'EIF4E1B. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, ce qui peut conduire à une activation compensatoire de la voie PI3K/Akt/mTOR. Cette augmentation de la signalisation mTOR peut renforcer la libération et l'activité de EIF4E1B en phosphorylant les 4E-BP. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'Akt qui peut déclencher des boucles de rétroaction compensatoires conduisant à l'activation de mTORC1 et à la phosphorylation subséquente des 4E-BP, ce qui augmente la disponibilité de EIF4E1B pour l'initiation de la traduction. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active les sirtuines, qui peuvent influencer la voie PI3K/Akt/mTOR. En modulant cette voie, le resvératrol peut indirectement renforcer l'activité d'EIF4E1B par le biais du contrôle de la phosphorylation de 4E-BP médié par mTOR. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui peut inhiber mTORC1, entraînant une réduction de la phosphorylation des 4E-BP et donc une disponibilité accrue de l'EIF4E1B pour l'initiation de la traduction. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Le dactolisib est un double inhibiteur PI3K/mTOR qui, en inhibant ces kinases, peut activer des boucles de rétroaction en aval qui conduisent à l'activation de la signalisation mTORC1, renforçant potentiellement l'activité d'EIF4E1B par la phosphorylation de 4E-BP1. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus inhibe spécifiquement le mTORC1 de la même manière que la rapamycine, ce qui peut entraîner une augmentation compensatoire de la signalisation PI3K. Il peut en résulter une phosphorylation accrue des 4E-BP et une augmentation de l'activité de l'EIF4E1B. | ||||||