Inhibiteurs eIF3δ

Les inhibiteurs eIF3δ courants comprennent, entre autres, le Rocaglamide CAS 84573-16-0, l'Homoharringtonine CAS 26833-87-4, le Silvestrol CAS 697235-38-4, la Piperlongumine CAS 20069-09-4 et le Dovitinib, base libre CAS 405169-16-6.

Les inhibiteurs de l'EIF3δ constituent une classe de petites molécules conçues pour perturber la fonction de la sous-unité δ (EIF3δ) du facteur 3 d'initiation de la traduction chez les eucaryotes. EIF3δ est un composant critique du complexe EIF3, qui joue un rôle essentiel dans l'initiation de la synthèse ou de la traduction des protéines dans les cellules eucaryotes. Ce complexe est essentiel pour le recrutement de la petite sous-unité ribosomique à l'ARNm et au codon de départ, ce qui permet la traduction de l'information génétique en protéines fonctionnelles. EIF3δ, en particulier, est responsable de la promotion de la formation du complexe de préinitiation de la traduction en médiant la liaison de l'ARNm et de l'ARNt au ribosome. En tant que tels, les inhibiteurs de l'EIF3δ ciblent un nœud clé dans le processus complexe de la synthèse des protéines, ce qui permet de réguler les fonctions cellulaires par la modulation sélective de l'expression des gènes.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'EIF3δ tourne principalement autour de leur capacité à interférer avec la fonction de l'EIF3δ dans l'initiation de la traduction. Ces inhibiteurs peuvent perturber l'interaction entre EIF3δ et divers composants cellulaires, tels que le ribosome, l'ARNm et d'autres facteurs de traduction, empêchant ainsi l'assemblage du complexe de préinitiation de la traduction. Ce faisant, ils empêchent le démarrage efficace de la synthèse des protéines, ce qui entraîne une diminution de la production globale de protéines dans la cellule. L'inhibition de l'EIF3δ peut avoir des effets profonds sur les processus cellulaires, car elle a un impact direct sur le taux et la spécificité de la synthèse des protéines. Les chercheurs ont exploré les inhibiteurs d'EIF3δ comme des outils précieux pour étudier la régulation de l'expression des gènes et les conséquences de l'altération de la synthèse des protéines dans divers contextes biologiques, de la biologie du cancer aux réponses au stress cellulaire. La compréhension des mécanismes précis et des conséquences de l'inhibition de l'EIF3δ contribue à élargir les connaissances sur le contrôle de l'expression des gènes et peut avoir des implications.