EG631584 Activateurs

Les activateurs courants de l'EG631584 comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4, le zinc CAS 7440-66-6, l'acide niflumique CAS 4394-00-7 et le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Les activateurs de la sous-unité auxiliaire epsilon 1 associée aux canaux cationiques se caractérisent par leur capacité à moduler les niveaux de calcium intracellulaire ou à influencer les voies qui conduisent indirectement à l'activation du canal CATSPER. La diversité de ces composés permet de multiples points d'intervention dans les cascades de signalisation cellulaire. Par exemple, l'ionophore calcique A23187 et l'Ionomycine augmentent directement le calcium intracellulaire, activant ainsi la sous-unité auxiliaire epsilon 1 du canal cationique associé au spermatozoïde. De même, le BAY K 8644, en agissant comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmente indirectement l'activité de la sous-unité auxiliaire epsilon 1 du canal cationique associé aux spermatozoïdes en favorisant l'afflux de calcium essentiel à la fonction du canal CATSPER.

De plus, des composés comme l'OAG et le PMA activent la PKC, qui phosphoryle ensuite des protéines qui pourraient être des composants ou des régulateurs de la sous-unité auxiliaire epsilon 1 du canal cationique associé aux spermatozoïdes. La forskoline, qui agit par l'augmentation de l'AMPc et l'activation subséquente de la PKA, représente une autre voie par laquelle l'activité de la sous-unité auxiliaire epsilon 1 du canal cationique associé aux spermatozoïdes peut être renforcée. La PKA est connue pour phosphoryler diverses protéines impliquées dans la motilité des spermatozoïdes, qui peuvent inclure celles associées au complexe CATSPER.