Inhibiteurs EG629667

Les inhibiteurs courants de l'EG629667 comprennent, entre autres, la myriocine (ISP-1) CAS 35891-70-4, la fumonisine B1 CAS 116355-83-0, le Ceranib-2 CAS 1402830-75-4, le Tipifarnib CAS 192185-72-1 et le GW4869 CAS 6823-69-4.

La classe chimique qui pourrait être décrite comme les inhibiteurs de l'EG629667 comprendrait des composés qui ciblent indirectement la fonction ou l'activité de la protéine EG629667 en modulant le complexe sérine C-palmitoyltransférase ou le processus de biosynthèse des céramides. Cette classe d'inhibiteurs comprendrait une gamme de molécules aux structures et propriétés diverses, chacune interagissant avec différents composants ou étapes de la voie de biosynthèse des sphingolipides.

La myriocine, également connue sous le nom d'ISP-1, est un puissant inhibiteur de la sérine C-palmitoyltransférase et peut donc servir de composé principal dans cette catégorie, étant donné l'implication prévue d'EG629667 dans ce complexe enzymatique. En inhibant l'étape initiale de la synthèse des sphingolipides, les produits chimiques comme la myriocine peuvent effectivement réduire la production globale de céramides et de sphingolipides complexes. Cette réduction de la disponibilité des substrats peut indirectement limiter l'activité des protéines associées au complexe SPT, y compris EG629667. La L-Cyclosérine, un analogue structurel de l'acide aminé sérine, entre en compétition avec la sérine dans le site actif de l'enzyme SPT. Étant donné que la sérine est un substrat de la SPT, la présence de cyclosérine peut diminuer la capacité de l'enzyme à catalyser la conversion de la sérine en 3-cétosphinganine, qui est un précurseur du céramide. Cette inhibition compétitive peut, à son tour, influencer la contribution d'EG629667 à l'activité du complexe SPT.