EG628705 Activateurs
Les activateurs courants de l'EG628705 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
Les activateurs de la protéine 11C du doigt PHD (PHF11C) agissent en influençant les voies de signalisation qui aboutissent à l'augmentation fonctionnelle de la PHF11C. Ces composés exercent généralement leurs effets en modulant les seconds messagers intracellulaires tels que l'AMP cyclique (AMPc), qui est une molécule pivot dans diverses voies de transduction des signaux. Des agents comme la forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, entraînent une augmentation des niveaux d'AMPc, qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA, une kinase centrale dans de nombreuses voies de signalisation, peut phosphoryler une multitude de cibles en aval, y compris des facteurs de transcription qui renforcent l'expression des gènes liés au PHF11C. Cet effet de cascade garantit que la modulation des voies de signalisation par ces activateurs aboutit à une activité fonctionnelle accrue du PHF11C.
Les subtilités moléculaires de l'activation du PHF11C impliquent l'interaction complexe d'enzymes, de récepteurs et de messagers secondaires qui façonnent collectivement la réponse cellulaire. Des composés comme l'épinéphrine et l'isoprotérénol se lient à des récepteurs adrénergiques spécifiques, déclenchant une cascade de signalisation qui conduit finalement à des événements de phosphorylation médiés par la PKA. Cette phosphorylation peut affecter divers substrats dans la cellule, y compris ceux qui contrôlent l'état d'activité de la PHF11C. En outre, l'inhibition des phosphodiestérases par des produits chimiques tels que l'IBMX, le Rolipram et le Zaprinast entraîne une accumulation d'AMPc, ce qui perpétue l'activation de la PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, en particulier au sous-type β-adrénergique, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et l'augmentation subséquente de l'AMPc. Cette élévation de l'AMPc active la PKA qui peut alors phosphoryler diverses protéines cibles pouvant inclure des régulateurs du PHF11C, favorisant ainsi son activité. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX provoque une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui favorise indirectement l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente des protéines cibles qui peuvent améliorer la fonction du PHF11C. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagit avec ses récepteurs E-prostanoïdes couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette cascade active la PKA, qui peut phosphoryler des protéines impliquées dans la régulation du PHF11C, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine se lie aux récepteurs H2 qui sont couplés à la protéine Gs, stimulant l'activité de l'adénylate cyclase et augmentant la production d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, conduisant potentiellement à la phosphorylation de protéines cibles qui régulent à la hausse l'activité du PHF11C. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique synthétique qui active l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des récepteurs β-adrénergiques, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'activation de la PKA par l'AMPc peut conduire à la phosphorylation de protéines qui améliorent la fonctionnalité du PHF11C. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), une enzyme qui dégrade l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, le rolipram augmente indirectement l'activité de la PKA, ce qui peut entraîner une amélioration de la fonction du PHF11C par la phosphorylation des protéines associées. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase III (PDE3), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation de protéines qui pourraient inclure celles qui régulent le PHF11C, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs de type D1 couplés à des protéines Gs, qui activent l'adénylate cyclase et augmentent les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA dépendante de l'AMPc peut alors phosphoryler des protéines impliquées dans la régulation et l'activation du PHF11C. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste des récepteurs β2-adrénergiques qui augmente l'AMPc en activant l'adénylate cyclase. L'activation de la PKA par l'AMPc peut phosphoryler des protéines qui favorisent l'activité fonctionnelle du PHF11C. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5), qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc. Cette augmentation peut activer la PKA, et la phosphorylation des protéines qui s'ensuit peut renforcer l'activité fonctionnelle du PHF11C. | ||||||