Inhibiteurs Eg5
Les inhibiteurs Eg5 courants comprennent, entre autres, le Gossypol CAS 303-45-7, le Monastrol CAS 254753-54-3, la chlorpromazine, le chlorhydrate CAS 69-09-0, l'inhibiteur Eg5 V, trans-24 CAS 869304-55-2 et le SB 743921 CAS 940929-33-9.
Les inhibiteurs d'Eg5 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité d'Eg5, une protéine motrice de la kinésine qui joue un rôle essentiel dans la mitose, en particulier lors de la formation du fuseau et de la ségrégation des chromosomes. Eg5, également connue sous le nom de kinésine-5, est responsable de la génération des forces nécessaires à la séparation des centrosomes dupliqués et à l'assemblage du fuseau bipolaire, qui est essentiel pour l'alignement et la ségrégation précis des chromosomes au cours de la division cellulaire. En se déplaçant le long des microtubules, Eg5 facilite le glissement des microtubules entre eux, assurant ainsi le bon positionnement du fuseau mitotique et la distribution égale du matériel génétique dans les cellules filles. L'inhibition d'Eg5 perturbe ce processus, entraînant des défauts dans la formation du fuseau et un échec de la ségrégation des chromosomes.
La conception des inhibiteurs d'Eg5 se concentre sur le ciblage du domaine moteur de la protéine, qui est responsable de son mouvement dépendant de l'ATP le long des microtubules. Ces inhibiteurs se lient généralement à la poche de liaison de l'ATP ou à d'autres régions critiques du domaine moteur, bloquant la capacité d'Eg5 à hydrolyser l'ATP et, par conséquent, son mouvement le long des microtubules. Des techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X et la modélisation moléculaire sont utilisées pour cartographier les sites actifs de l'Eg5 et guider le développement de composés capables d'inhiber sélectivement sa fonction. La spécificité est essentielle dans la conception des inhibiteurs d'Eg5, car les protéines kinésines partagent des domaines moteurs conservés, et l'inhibition hors cible pourrait perturber d'autres membres de la famille des kinésines impliqués dans différents processus cellulaires. Les inhibiteurs d'Eg5 sont des outils précieux pour étudier la mécanique moléculaire de l'assemblage du fuseau, la progression mitotique et le rôle des protéines motrices dans le maintien de la stabilité génomique pendant la division cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
L'inhibiteur Eg5 III, Dimethylenastron, agit comme un puissant perturbateur de la protéine motrice Eg5 kinesin en ciblant son activité ATPase. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des interactions spécifiques avec le domaine moteur, entraînant un changement de conformation qui empêche le glissement des microtubules. Le composé présente une affinité remarquable pour le site de liaison, ce qui entraîne une modification de la cinétique de réaction qui affecte de manière significative les processus mitotiques et la motilité cellulaire. | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | $480.00 | ||
L'inhibiteur Eg5 IV, VS-83, est un antagoniste sélectif de la protéine motrice Eg5 de la kinésine, caractérisé par sa capacité à interférer avec la dynamique des microtubules. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques au sein du domaine moteur, ce qui conduit à une stabilisation de la conformation inactive. Son profil de liaison unique modifie le paysage énergétique du cycle d'hydrolyse de l'ATP, modulant efficacement la fonction du moteur et ayant un impact sur les mécanismes de transport cellulaire. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib est un puissant inhibiteur de la protéine motrice Eg5 kinesin, qui se distingue par son affinité de liaison unique qui perturbe le fonctionnement normal des microtubules. Il s'engage dans des interactions de van der Waals et des contacts électrostatiques spécifiques au sein du domaine moteur, favorisant un changement de conformation qui entrave l'activité ATPase. Cette altération des paramètres cinétiques de la protéine motrice affecte la dynamique de l'assemblage du fuseau mitotique, mettant en évidence son rôle dans la mécanique cellulaire. | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | $240.00 | ||
Le terpendole E agit comme un inhibiteur sélectif de la protéine motrice Eg5 de la kinésine, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure de la protéine. Il interagit par le biais d'interactions hydrophobes et de liaisons hydrogène, stabilisant un état non fonctionnel de l'Eg5. Cette perturbation altère la dynamique des microtubules, ce qui a un impact sur le processus mitotique. La stéréochimie unique du composé contribue à sa spécificité, influençant la cinétique des réactions et les mécanismes de transport cellulaire. | ||||||