Inhibiteurs EG435366
Les inhibiteurs courants de l'EG435366 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et le Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Les inhibiteurs chimiques de l'EG435366 peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle par divers mécanismes, principalement en ciblant les kinases cycline-dépendantes (CDK) qui sont essentielles pour la régulation du cycle cellulaire et de la transcription. Le palbociclib, le ribociclib, l'abemaciclib et le trilaciclib partagent un mécanisme d'action commun en inhibant sélectivement les CDK4 et CDK6. Ces enzymes jouent un rôle essentiel dans la facilitation de la transition de la phase G1 à la phase S en phosphorylant la protéine du rétinoblastome (Rb), qui libère à son tour les facteurs de transcription E2F. La libération d'E2F est nécessaire à la transcription des protéines qui activent EG435366. Ainsi, en arrêtant le cycle cellulaire en phase G1, ces inhibiteurs empêchent efficacement l'activation en aval d'EG435366.
D'autres inhibiteurs tels que le Flavopiridol, le Dinaciclib, le SNS-032, la Roscovitine (également connue sous le nom de Seliciclib) et le Purvalanol A présentent des profils d'inhibition des kinases plus larges. Le flavopiridol cible principalement la CDK9, qui est fortement impliquée dans la régulation de l'élongation de la transcription. En inhibant CDK9, le flavopiridol réduit la transcription des protéines à courte durée de vie qui peuvent jouer un rôle dans l'activation d'EG435366. Le dinaciclib présente une forte inhibition de CDK2, qui est un autre régulateur clé de la progression du cycle cellulaire. En inhibant CDK2, Dinaciclib régule à la baisse l'activité des protéines en aval de la cascade de signalisation, inhibant ainsi l'activation d'EG435366. Le SNS-032, la Roscovitine et le Seliciclib ciblent également CDK2 et CDK9, entre autres, perturbant diverses voies de signalisation et transitions du cycle cellulaire. Cette perturbation entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activation des protéines qui contribueraient autrement à l'activation de l'EG435366. L'alsterpaullone cible CDK1 et CDK5, et bien que le rôle de CDK1 soit plus prononcé dans la transition G2/M, son inhibition contribue toujours à l'inhibition indirecte d'EG435366 en empêchant la progression du cycle cellulaire et, par conséquent, l'activation d'EG435366. Le purvalanol A, puissant inhibiteur des CDK1, 2 et 5, fonctionne selon un principe similaire, en bloquant la cascade de phosphorylation nécessaire à l'activation de l'EG435366.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib inhibe les CDK4/6, qui jouent un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK4/6 arrête le cycle cellulaire en phase G1, ce qui peut empêcher l'activation des protéines en aval nécessaires à la progression du cycle cellulaire, y compris EG435366, en empêchant la phosphorylation des protéines qui libèrent les facteurs de transcription E2F nécessaires à l'expression d'EG435366. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Le ribociclib inhibe sélectivement CDK4/6, comme le palbociclib. En arrêtant le cycle cellulaire en phase G1, la cascade ultérieure qui conduirait normalement à l'activation d'EG435366 est interrompue, ce qui inhibe fonctionnellement EG435366. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
L'abemaciclib est un autre inhibiteur de CDK4/6. En bloquant l'activité de CDK4/6, l'abemaciclib empêche la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, inhibant ainsi la libération des facteurs de transcription E2F et l'expression ultérieure des protéines qui activeraient EG435366. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les CDK, en particulier la CDK9, qui est impliquée dans l'élongation de la transcription. En inhibant CDK9, la transcription des protéines à courte durée de vie qui peuvent être impliquées dans l'activation d'EG435366 est réduite, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle d'EG435366. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe fortement plusieurs CDK, y compris CDK2, qui est impliquée dans la régulation du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK2 peut réduire l'activité des protéines en aval qui sont nécessaires à l'activation d'EG435366, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/5. Bien que CDK1 soit principalement impliquée dans la transition G2/M, son inhibition peut néanmoins conduire à une inhibition indirecte d'EG435366 en empêchant l'activation correcte des protéines du cycle cellulaire qui activeraient ensuite EG435366. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
La SNS-032 est connue pour inhiber les CDK2, 7 et 9. En inhibant ces CDK, en particulier CDK9 qui est impliqué dans la régulation de la transcription, il peut empêcher l'activation des protéines qui font partie de la voie impliquant EG435366, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe diverses CDK, notamment les CDK2, 7 et 9. L'inhibition de ces kinases peut perturber les voies de signalisation et le cycle cellulaire, ce qui conduit indirectement à l'inhibition fonctionnelle de l'EG435366 en empêchant les phosphorylations nécessaires qui activent l'EG435366. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un puissant inhibiteur des CDK1, 2 et 5. En inhibant ces kinases, il peut empêcher la phosphorylation et l'activation des protéines qui sont en amont de l'EG435366, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle en empêchant les signaux d'activation d'atteindre l'EG435366. | ||||||