Inhibiteurs EDG-5
Les inhibiteurs courants de l'EDG-5 comprennent, sans s'y limiter, le JTE 013 CAS 383150-41-2, l'Imatinib CAS 152459-95-5, le Dasatinib CAS 302962-49-8, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de l'EDG-5 sont une classe de composés chimiques qui interagissent avec le récepteur de l'EDG-5, également connu sous le nom de récepteur 2 de la sphingosine-1-phosphate (S1P2). Le récepteur EDG-5 fait partie d'une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui sont activés par le lipide bioactif sphingosine-1-phosphate (S1P). Ce récepteur est impliqué dans diverses voies de signalisation intracellulaires, notamment celles qui régulent la croissance, la migration et la différenciation des cellules. L'inhibition du récepteur EDG-5 modifie les cascades de signalisation initiées par la liaison de la S1P, ce qui entraîne des résultats cellulaires distincts. Ces inhibiteurs partagent souvent une structure centrale qui leur permet de s'insérer dans le site de liaison du récepteur EDG-5, empêchant ainsi le ligand endogène d'initier ses effets de signalisation. La conception structurelle des inhibiteurs de l'EDG-5 implique généralement des modifications des échafaudages chimiques qui améliorent leur affinité pour le récepteur, ainsi que leur sélectivité par rapport à d'autres membres de la famille des récepteurs S1P.
Le développement des inhibiteurs de l'EDG-5 s'est appuyé sur des études approfondies de la structure du récepteur et de la dynamique de son interaction avec le S1P. Ces inhibiteurs font souvent l'objet d'études rigoureuses sur les relations structure-activité (SAR) afin d'affiner leur capacité à cibler spécifiquement l'EDG-5 tout en minimisant les effets hors cible sur d'autres récepteurs S1P, tels que S1P1, S1P3, S1P4 et S1P5. Les progrès de la chimie computationnelle, tels que l'amarrage moléculaire et les simulations dynamiques, ont joué un rôle déterminant dans l'optimisation de ces inhibiteurs. En outre, ces inhibiteurs font l'objet d'une caractérisation physicochimique approfondie afin de comprendre leur stabilité, leur solubilité et leur interaction avec les membranes cellulaires, facteurs cruciaux qui influencent leur fonction au niveau moléculaire. Par conséquent, les inhibiteurs de l'EDG-5 représentent un groupe de molécules spécialisées et hautement ciblées, conçues pour moduler un récepteur spécifique impliqué dans des processus cellulaires critiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
Le JTE 013, un EDG-5, présente une réactivité unique en tant qu'halogénure d'acide, caractérisée par sa capacité à s'engager dans des réactions de substitution acyle nucléophile. Son groupe carbonyle électrophile facilite les interactions rapides avec les nucléophiles, favorisant ainsi diverses voies de synthèse. Les propriétés stériques du composé influencent sa sélectivité dans les réactions, tandis que ses groupes fonctionnels polaires améliorent sa solubilité dans les solvants organiques, ce qui permet une incorporation efficace dans divers processus chimiques. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase. Bien que ses principales cibles soient BCR-ABL, c-KIT et PDGFR, il peut avoir des effets hors cible qui influencent la signalisation et l'expression de S1PR2, car ces voies sont interconnectées dans les réseaux cellulaires. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un autre inhibiteur de tyrosine kinase et, comme l'imatinib, il peut avoir des effets étendus sur la signalisation cellulaire. Son influence potentielle sur l'expression de S1PR2 peut provenir de sa modulation des cascades de signalisation associées. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires. Étant donné le réseau complexe de voies de signalisation dans les cellules, l'inhibition de mTOR peut indirectement affecter les niveaux d'expression de S1PR2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY-294002 est un inhibiteur de la PI3 kinase. Étant donné que la signalisation PI3K peut être en aval de S1PR2, l'inhibition de cette voie pourrait réduire les effets fonctionnels de S1PR2, ce qui pourrait entraîner une diminution de son expression. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de la PI3 kinase. En bloquant la signalisation PI3K, il pourrait indirectement affecter l'activité et l'expression de S1PR2, contribuant ainsi à modifier les réponses cellulaires. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui cible plusieurs tyrosines protéines kinases. Ses effets complexes sur la signalisation cellulaire pourraient s'étendre aux voies liées à S1PR2, influençant potentiellement son expression. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui peut avoir des effets indirects sur l'expression du S1PR2 par la modulation de voies de signalisation connexes. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK. JNK fait partie de la voie MAPK, qui est impliquée dans divers processus cellulaires. L'inhibition de la JNK pourrait entraîner des changements dans l'expression de S1PR2 par le biais d'altérations de la signalisation cellulaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui affecte la voie MAPK/ERK. Cette voie est étroitement liée à divers récepteurs et cascades de signalisation, et son inhibition pourrait indirectement influencer l'expression du S1PR2. | ||||||