Inhibiteurs EAAT1
Les inhibiteurs courants de l'EAAT1 comprennent notamment l'UCPH 101 CAS 1118460-77-7, le (S)-MCPG CAS 150145-89-4, l'acide dihydrokainique CAS 52497-36-6, le bleu Evans CAS 314-13-6 et l'acide L-α-Aminoadipique CAS 1118-90-7.
La classe chimique des inhibiteurs de l'EAAT1 englobe une gamme variée de composés conçus pour moduler l'activité du transporteur d'acides aminés excitateurs 1 (EAAT1), mettant en lumière ses rôles complexes dans l'homéostasie du glutamate. Ces inhibiteurs peuvent être classés en deux grandes catégories: les modulateurs directs et les modulateurs indirects, qui offrent un aperçu unique des mécanismes de régulation régissant la fonction de l'EAAT1. Les inhibiteurs directs tels que le L-β-thréo-éthylaspartate, le TFB-TBOA, l'UCPH-101 et le diTBOA ciblent spécifiquement la fonction de transport de l'EAAT1, perturbant la clairance du glutamate extracellulaire. En inhibant l'absorption du glutamate, ces inhibiteurs fournissent des outils précis pour étudier les conséquences physiologiques de l'altération de l'activité de l'EAAT1, en élucidant les subtilités de l'homéostasie du glutamate et son impact sur la neuroexcitabilité. Les modulateurs indirects comme le (S)-MCPG, le dihydrokainate, le bleu Evans et la benzylsérine influencent l'EAAT1 par d'autres mécanismes. Le (S)-MCPG, un antagoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate, module indirectement l'EAAT1 en bloquant les récepteurs du glutamate, ce qui met en évidence l'interaction entre les récepteurs métabotropiques du glutamate et le transport du glutamate médié par l'EAAT1. Le dihydrokainate et la benzylsérine inhibent de manière compétitive le transport du glutamate en imitant la structure du glutamate et de la L-sérine, respectivement. Le bleu Evans séquestre le glutamate extracellulaire, modulant indirectement l'activité de l'EAAT1.
En outre, des composés comme le WAY-855, le DL-Thréo-β-Benzyloxyaspartate, le MS-153 et l'acide L-α-Aminoadipique offrent d'autres possibilités d'étudier l'EAAT1. Le WAY-855 module directement l'activité de l'EAAT1 en interférant avec le transport du glutamate, tandis que le DL-Threo-β-Benzyloxyaspartate entre en compétition avec les substrats endogènes pour se lier à l'EAAT1. Le MS-153 et l'acide L-α-Aminoadipique inhibent directement le transport du glutamate, offrant ainsi des outils supplémentaires pour étudier le rôle de l'EAAT1 dans le maintien de l'homéostasie du glutamate. En conclusion, cette classe chimique d'inhibiteurs de l'EAAT1 offre une boîte à outils complète aux chercheurs qui cherchent à élucider les rôles complexes de l'EAAT1 dans la régulation de l'homéostasie du glutamate. La diversité des mécanismes, allant de l'inhibition catalytique directe à la modulation indirecte via les récepteurs métabotropiques du glutamate et la compétition entre les substrats, permet une compréhension nuancée des réseaux de régulation régissant la fonction de l'EAAT1 dans divers contextes cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
L'UCPH 101 est un modulateur sélectif des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT1), caractérisé par ses caractéristiques structurelles uniques qui facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions électrostatiques avec le transporteur. Son architecture moléculaire distincte favorise la flexibilité conformationnelle, améliorant ainsi l'efficacité de la translocation du substrat. En outre, l'UCPH 101 influence la régulation allostérique du transporteur, modifiant potentiellement la dynamique de l'absorption et de la libération du glutamate, affectant ainsi les voies de signalisation synaptiques. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'acide L-(-)-thréo-3-hydroxyaspartique agit comme un puissant modulateur des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT1), présentant une stéréochimie unique qui améliore son affinité de liaison. Son groupe hydroxyle facilite les interactions spécifiques avec le transporteur, favorisant une reconnaissance optimale du substrat. Le profil cinétique du composé révèle des taux d'association et de dissociation rapides, ce qui permet une dynamique de transport efficace. En outre, il peut influencer les états conformationnels de l'EAAT1, ce qui a un impact sur l'homéostasie du glutamate. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Le (S)-MCPG, un antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate des groupes I/II, influence indirectement l'EAAT1 en bloquant les récepteurs du glutamate. En empêchant l'activation excessive des récepteurs du glutamate, le (S)-MCPG module les niveaux de glutamate, ce qui a un impact indirect sur l'activité de l'EAAT1. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique est un inhibiteur sélectif des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT1), caractérisé par sa structure cyclique unique qui améliore son interaction avec le transporteur. La présence de deux groupes carboxyle permet de multiples liaisons hydrogène, ce qui stabilise le complexe de liaison. Sa cinétique de réaction distincte montre un taux de dissociation plus lent, ce qui peut prolonger ses effets sur le transport du glutamate et influencer les voies de signalisation neuronales. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
Le dihydrokainate, un analogue de substrat non transportable, influence indirectement l'EAAT1 en inhibant de manière compétitive le transport du glutamate. En imitant la structure du glutamate, le dihydrokainate entre en compétition pour se lier à l'EAAT1, empêchant ainsi le transport des substrats endogènes. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
Le bleu Evans, un colorant imperméable à la barrière hémato-encéphalique, influence indirectement l'EAAT1 en se liant au glutamate extracellulaire. En séquestrant le glutamate dans l'espace extracellulaire, le bleu Evans module les niveaux de glutamate, ce qui a un impact indirect sur l'activité de l'EAAT1. Cette inhibition indirecte permet de mieux comprendre les conséquences d'une altération de la clairance du glutamate par l'EAAT1, fournissant ainsi un outil pour l'étude des mécanismes de régulation régissant l'homéostasie du glutamate et son impact sur la neuroexcitabilité. | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
L'acide L-α-Aminoadipique, un analogue de substrat non transportable, influence indirectement l'EAAT1 en inhibant de manière compétitive le transport du glutamate. En imitant la structure du glutamate, l'acide L-α-Aminoadipique entre en compétition pour se lier à l'EAAT1, empêchant ainsi le transport des substrats endogènes. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
La benzylsérine, un analogue de la L-sérine, influence indirectement l'EAAT1 en inhibant de manière compétitive le transport du glutamate. En imitant la structure du substrat endogène L-sérine, la Benzylsérine entre en compétition pour se lier à l'EAAT1, empêchant ainsi le transport du glutamate. | ||||||